Алопуринол - инструкции за употреба

При лечението на хронична нефропатия Алопуринол се предписва в урогениталната система - инструкциите за употреба на лекарството показват неговия ефект върху синтеза на пикочната киселина. Поради активния състав на лекарството действа ефективно, е предписано от лекар, за да се елиминират проблемите с уринирането. Прочетете инструкциите му за употреба.

Таблетки алопуринол

Фармакологичната класификация се отнася до лекарството Алопуринол за хипоурикемични и противогудични лекарства, действащи върху функцията и функцията на пикочно-половата система. Действието на лекарството се основава на активното вещество на алопуринол. Той разтваря уратните съединения в урината, не позволява образуването на камъни в тъканите и бъбреците.

структура

Лекарството се предлага под формата на кръгли таблетки с бял цвят с плоска повърхност, фасетка и риск. Техният състав е посочен в таблицата:

Концентрацията на алопуринол, mg на 1 pc.

Микрокристална целулоза, царевично нишесте, магнезиев стеарат, лактоза, хипромелоза

10 броя в блистер, 30 или 50 броя в картонена кутия

Фармакодинамика и фармакокинетика

Алопуринол се отнася до средствата, които нарушават синтеза на пикочната киселина. Това вещество е структурен аналог на хипоксантин, инхибира ензима ксантин оксидаза, който участва в метаболизма на хипоксантин до ксантин и ксантин до пикочна киселина. Поради това се причинява намаляване на концентрацията на пикочна киселина и нейните соли в урината и други телесни течности. В същото време се разтварят вече съществуващите уратни отлагания, които не се образуват в тъканите и бъбреците. Приемът на алопуринол увеличава секрецията на хипоксантин и елиминирането на ксантините в урината.

Веднъж вътре, таблетките се абсорбират 90% от стомаха. Метаболизмът настъпва с образуването на алоксантин. Максималната концентрация в кръвта на активното вещество достига след 1,5 часа, алоксантин - след 4,5 часа. Времето на полуживот на лекарството е 1-2 часа, метаболитите - 15 часа. 20% от дозата се екскретира от червата, а останалите 80% се екскретират от бъбреците с урината.

Показания за употреба

Инструкциите за употреба показват наличието на следните показания, за които Allopurinol може да се прилага при пациенти:

  • лечение и превенция на хиперурикемия;
  • комбинация от хиперурикемия с нефролитиаза, бъбречна недостатъчност, уратна нефропатия;
  • рецидив на смесени калциеви калциеви оксалатни бъбреци на фона на хиперурикурия;
  • повишено образуване на урите в нарушение на функцията на ензимите;
  • профилактика на подагра, остра нефропатия с цитостатична и лъчева терапия на тумори, левкемии, пълно терапевтично гладуване.

Как да приемате алопуринол

Дозировката на таблетките се определя индивидуално, съгласно инструкциите. Лекарите следят концентрацията на урата и пикочната киселина в кръвта и урината. Възрастни са предписани 100-900 мг / ден, разделени на 2-4 пъти. Таблетките трябва да се пият след хранене. Деца под 15-годишна възраст получават 10-20 mg / kg / ден или 100–400 mg / ден. Максималната дневна доза алопуринол при нарушения на бъбречния клирънс е 100 mg / ден. Увеличаването на дозата се предписва от лекаря, като се поддържа висока концентрация на урати в кръвта и урината.

Специални инструкции

Специално указание в инструкциите за употреба трябва да се проучи особено внимателно за всички пациенти, приемащи Алопуринол:

  • целта на лекарството се прави с повишено внимание при нарушаване на функциите на бъбреците, бъбреците, хипотиреоидизъм, в първоначалния период на лечение с алопуринол, оценяват се показателите за чернодробната активност;
  • по време на лечението пациентите трябва да консумират поне 2 литра вода на ден под контрола на дневната диуреза;
  • В началото на терапията е възможно влошаване на подаграта, за предотвратяване на която се използват нестероидни противовъзпалителни средства или колхицин.
  • при адекватно лечение с алопуринол е възможно големите уратни камъни в бъбречната таза да се разтворят и да влязат в уретера;
  • асимптоматична хиперурикемия не е показана;
  • за деца медикаментите са показани при злокачествени заболявания, левкемия, синдром на Леш-Нихена;
  • ако пациентите имат туморни заболявания, лекарството се прилага преди започване на лечение с цитостатици, за да се намали рискът от отлагане на ксантин в пикочните пътища, вземат се мерки за подпомагане на диуретиците и алкалната реакция на урина;
  • Лекарството влияе на скоростта на психомоторните реакции, така че шофирането и контролните механизми по време на лечението с подагра са забранени.

Алопуринол и алкохол

Съгласно инструкциите за употреба на Алопуринол, по време на лекарствената терапия, алкохолът и алкохолните напитки са забранени. Комбинацията от етанол и активната съставка на лекарството води до токсично отравяне, вреден ефект върху черния дроб и бъбреците, повишен риск от предозиране на лекарството и появата на негативни реакции.

Лекарствени взаимодействия

Инструкциите за употреба на Алопуринол говорят за лекарствени взаимодействия с други лекарства:

  • повишава ефекта на дози от антикоагуланти от типа на кумарин, арабинозид аденин, хипогликемични средства;
  • в комбинация с цитотоксични лекарства повишава миелотоксичния ефект;
  • Урикозуричните лекарства и високите дози салицилати намаляват ефективността на лекарството;
  • причинява увеличаване на натрупването на азатиоприн, меркаптопурин.

Странични ефекти и предозиране

Инструкциите показват наличието на следните възможни странични ефекти, когато се използва алопуринол:

  • артериална хипертония, брадикардия;
  • гадене, повръщане, диария, хепатит, стоматит;
  • слабост, умора, главоболие, замаяност, сънливост;
  • депресия, кома, гърчове, замъглено виждане или вкус;
  • анемия, левкопения, тромбоцитопения;
  • нефрит, оток, уремия, хематурия;
  • безплодие, импотентност, гинекомастия (уголемяване на гърдите), диабет;
  • алергични реакции, кожен обрив, хиперемия, сърбеж, артралгия, треска, треска;
  • фурункулоза, алопеция, хипопигментация на косата.

При пациенти с възможна гадене, повръщане, диария, замайване, доза от предозиране е 20 g. При продължително приложение на 200-400 mg дневно се наблюдава тежка интоксикация - кожни реакции, хепатит, треска, обостряне на бъбречната недостатъчност. Лечението се извършва с появата на симптомите, лекарите показват адекватна хидратация за поддържане на диуреза. Ако е необходимо, се предписва хемодиализа, няма специфичен антидот.

Противопоказания

Използването на Алопуринол, съгласно тези инструкции, е забранено при наличие на следните противопоказания за пациенти: t

  • тежки заболявания на черния дроб, бъбреците, техния неуспех;
  • бременност, кърмене;
  • свръхчувствителност към съставните компоненти на лекарството;
  • остри пристъпи на подагра;
  • детска възраст.

Условия за продажба и съхранение

Срокът на годност на лекарството е пет години. Лекарството се съхранява при температура до 25 градуса извън обсега на светлина, деца. Лекарството се освобождава от аптеките по лекарско предписание.

аналози

На рафтовете на аптеките можете да намерите директни аналози на Алопуринол, известни като Алопуринол-Егис, Алопуринол Сандоз, Алохексал или Пуринол. Те са сходни по състав, активното вещество. Косвени аналози на лекарството, проявяващи същия терапевтичен ефект, са следните лекарства:

Алопуринол Цена

Цената на средствата зависи от броя на таблетите в пакета, от приетия търговски марж на предприятието. В интернет за закупуване на лекарството ще бъде по-евтино. Приблизителните цени на лекарствата са изброени в таблицата:

Алопуринол за подагра - лечение и продължителност, дозировка и противопоказания

През 1739 г. французинът Мошерон пише трактат „За благородната подагра и неговите добродетели“, но днес едва ли има човек, който желае да се отличи с такава „привилегия“. Липсата на лечение за подагра може да доведе до увреждане. Комбинираната терапия за тази болест е различна по продължителност, но времето няма да се губи, ако алопуринол се използва за лечение на подагра - противовъзпалително лекарство, което има огромно количество положителни отзиви от хора, които са преминали лечение и са следвали курса и периодите на дозиране.

Какво представлява алопуринол?

Веществото алопуринол е инхибитор на ксантин оксидаза - катализатор, който насърчава превръщането на ксантин в пикочна киселина. Лекарството се използва на етапа, когато тестовете показват хиперурикемия, т.е. повишаване на съдържанието на пикочна киселина в кръвта. Системната употреба на лекарството става необходима, ако хиперурикемията дава такова усложнение като подагра.

Алопуринолът се предлага под формата на таблетки и е 10 броя в блистерна опаковка. Лекарството се продава в картонени опаковки по 3 или 5 блистера. Лекарството може да бъде представено във флакони с непрозрачен цвят, със съдържание на 50 парчета (алопуринол 100 mg на таблетка) или 30 броя (300 mg от активното вещество в таблетката). Флаконите се поставят в картонена кутия.

Лечение на алопуринол в подагра

При системно повишено ниво на пикочна киселина в тялото, човек развива патологично състояние (подагра), свързано с отлагането на урати в тъканите на неговите соли. Симптомите на подагра се изразяват като рецидивиращ остър артрит, възпаления и болкови синдроми. Алопуринолът има депресивен ефект върху образуването на урати. Според прегледите, лекарството не е предназначено за бързо облекчаване на болката, а за постепенното елиминиране на причината за болезнените прояви на подагра.

Показания за употреба

Алопуринол се използва за подпомагане на пациенти с диагноза хиперурикемия, които не могат да бъдат коригирани чрез диета. Лекарството се използва за следните показания:

  • уратна уролитиаза;
  • уратна нефропатия;
  • екскреция на пикочна киселина;
  • лечение на първична или вторична хиперурикемия с различен произход;
  • вроден дефицит на ензими;
  • уролитиаза;
  • последиците от бъбречни заболявания (под формата на образуване на камъни);
  • лъчетерапия, цитостатична терапия, както и лечение с кортикостероиди;
  • превенция на хиперурикемия.

структура

Широко представен в аптечните вериги, лекарството има състав, който зависи от съдържанието на активното вещество. Една таблетка съдържа 100 mg алопуринол, има сиво-бял до бял цвят, плоска форма. Подробен състав:

  • Алопуринол - 0.1 g;
  • лактоза монохидрат - 50 mg;
  • картофено нишесте - 32 mg;
  • Повидон К25 - 6.5 mg;
  • талк - 6 mg;
  • магнезиев стеарат - 3 mg;
  • натриева карбоксиметил нишесте - 2.5 mg.

Таблетките с алопуринол в обем от 300 mg имат сиво-бял до бял цвят, плоска форма, от едната страна на риска, а от друга - гравиране "E352". В допълнение към основното вещество, една таблетка съдържа следните компоненти:

  • микрокристална целулоза - 52 mg;
  • натриев карбоксиметил нишесте - 20 mg;
  • желатин - 12 mg;
  • силициев диоксид, колоиден дехидратиран - 3 mg;
  • магнезиев стеарат - 3 mg.

Фармакологично действие

Лекарството помага да се намали концентрацията на пикочна киселина в урината и кръвта, което намалява интензивността на процесите на отлагане на неговите кристали. Под въздействието на алопуринол вече отложени кристали претърпяват постепенно разтваряне. Лекарството ви позволява да разстроите синтеза на пикочна киселина (уростатичен ефект), което води до намаляване на нивото му в организма.

Ефективност на лечението

Преди започване на терапията е необходимо внимателно да се проучат възможните противопоказания за лекарството и да се сравнят с тяхното здравословно състояние. Всички съмнения трябва да бъдат разрешени, като се обърнете към специалист. При стриктно спазване на предписанията за приемане на лекарството, освобождаването трябва да се появи след няколко месеца. Лекарството има кумулативен ефект, така че е важно да се поддържат всички курсове на приложение. В резултат на това броят и яркостта на атаките, скоростта на отлагане на уратите ще намалее значително.

Как да приемате алопуринол за подагра

Таблетките за подагра се приемат през устата, поглъщат се с вода, без да се дъвчат или раздробяват дозата. В случай на бъбречна и чернодробна недостатъчност, дозата на лекарството се намалява и зависи от състоянието на пациента, креатининовия клирънс в кръвния серум. По време на лечението с хапчета е важно да се поддържа адекватна хидратация, да се пие много вода, да се следва определена диета, за да се поддържа нормална диуреза и да се повиши разтворимостта на урата.

доза

Приемът на алопуринол за подагра става след хранене. Възрастни и деца над 10 години се предписват дневна доза от 100-300 mg / ден. Първоначалната доза е 100 mg веднъж дневно, постепенно се увеличава на всеки 1-3 седмици до 100 mg. Поддържащата доза се счита за 200-600 mg / ден, в някои случаи лекарите предписват 600-800 mg / ден. Ако дневната доза превишава 300 mg, тя се разделя на 2-4 дози на редовни интервали.

Максималната еднократна доза е 300 mg, максималната дневна доза е 800 mg. Деца на възраст 3-6 години получават доза въз основа на телесното тегло - 5 mg на kg телесно тегло, 6-10 години - 10 mg. Кратността е три пъти на ден, максималната дневна доза не трябва да надвишава 400 mg. При пациенти с нарушена бъбречна функция или хронична бъбречна недостатъчност се наблюдава намаляване на дозата от 100 mg на всеки 1-2 дни, като преминаването на хемодиализа - 300-400 mg след всяка сесия (2-3 пъти седмично). Необходимо е лекарството да се отмени внимателно, не рязко, така че ремисия да продължи по-дълго.

Курсът и продължителността на лечението

Нормализиране на показателите за нивото на пикочната киселина в кръвта на подагра се постига след 4-6 месеца от началото на Алопуринол. Според мненията, че е възможно да се спре атаките в 6-12 месеца, същото време е необходимо за резорбция на подагрични възли в ставите. Можете да пиете хапчета за 2-3 години с кратки почивки. Самостоятелно решение за преустановяване може да доведе до влошаване и унищожаване на всички постигнати резултати от терапията.

Противопоказания

Съществуват редица противопоказания - фактори, при които хапчетата с Алопуринол са забранени или не се препоръчват от лекарите поради опасните последствия за организма:

  • свръхчувствителност към лекарството;
  • тежка бъбречна дисфункция, чернодробно заболяване, намален креатининов клирънс;
  • остри болки и пристъпи на подагра;
  • бременност;
  • възраст на децата до три години.

Странични ефекти

Алопуринолът може да бъде съпътстван от появата на редки нежелани реакции, причинени от липсата на чернодробна и бъбречна функция. Нежеланите ефекти са както следва:

  • ожулвания;
  • нарушения в лимфната и кръвоносната системи (анемия, агранулоцитоза, тромбоцитопения, левкоцитоза, левкопения, еозинофилия и аплазия);
  • имунна система: свръхчувствителност (артралгия, треска, пилинг на епидермиса, лимфаденопатия);
  • метаболитни процеси (хиперлипидемия, диабет);
  • депресия;
  • сънливост, главоболие, парестезия, невропатия, загуба на подвижност;
  • зрение (промени в макулата, влошаване на качеството на зрението);
  • симптоми на ангина пекторис;
  • високо кръвно налягане;
  • диария, гадене;
  • от страна на жлъчните пътища и черния дроб - хепатит;
  • обрив, синдром на Stevenson-Johnson, епидермална некролиза, загуба на цвят на косата;
  • миалгия;
  • хематурия, уремия, бъбречна недостатъчност;
  • еректилна дисфункция, гинекомастия.

свръх доза

Приемането на 20 g алопуринол се понася от организма без нежелани реакции. Понякога дозата, по-малка от тази, може да доведе до предозиране, проявяващо се с гадене, диария, замаяност. Продължителната употреба на 200-400 mg таблетки / ден се характеризира с кожни реакции на интоксикация, повишена температура и хепатит. За отстраняване на признаци на отравяне се вземат симптоматични и поддържащи мерки, адекватна хидратация, хемодиализа. Няма специфичен антидот за екскрецията на алопуринол и метаболитни продукти.

Съвместимост на алопуринол и алкохол

Лекарите не препоръчват комбинирането на алопуринол и алкохол, защото всеки алкохол увеличава нивото на пикочната киселина в организма, което само влошава болестта. Алопуринолът и алкохолът са антагонисти. Не е възможно да се пият таблетки и етанол по едно и също време, това води до риск от замайване, диария, повръщане, апатия, конвулсии. Може да започне кървене на вътрешните органи.

Аналози на лекарството

Не са известни директните аналози на Алпуринол върху съдържанието на активния ензим. Повечето заместители на лекарства имат друга активна съставка, но принципът на действие остава същият. Следните аналози на Алопуринол могат да бъдат намерени на рафтовете на аптеките:

  • Allogeksal
  • Adenurik;
  • Febuks-40;
  • Allupol;
  • Alopron;
  • Purinol;
  • Sanfipurol.

Лекарството Алопуринол се продава чрез аптеки по лекарско предписание, може да се поръча чрез каталога или да се закупи от онлайн магазина. Цената на лекарствата се влияе от броя на хапчетата в опаковката. Аптеки в Москва и Санкт Петербург предлагат лекарства на следните цени:

Броят на таблетките, концентрацията на активното вещество

Алопуринол - лек за подагра

Алопуринолът принадлежи към групата на антиартритните лекарства, които коригират обмена на пикочна киселина в организма.

Лекарството се предлага под формата на таблетки от 100 и 300 mg в консервни кутии със светлозащитно стъкло или блистерни опаковки.

Лекарството се освобождава по лекарско предписание.

Композиция номер 1:

  • Алопуринол - 100 ml;
  • захароза - 20 mg;
  • нишесте - 77.67 mg;
  • магнезиев стеарат - 1 mg;
  • желатин от храна - 1,33 mg.

Композиция номер 2:

  • Алопуринол - 300 ml;
  • лактоза монохидрат - 49 mg;
  • карбоксиметил нишесте - 20 mg;
  • магнезиев стеарат - 4 mg;
  • хранителен желатин - 5 mg;
  • колоиден силициев диоксид - 2 mg.

Фармакологично действие

Средство против подагра. Действието на лекарството има за цел да наруши разрушителния синтез на пикочната киселина и нейното отлагане в тъканите на тялото и бъбреците под формата на уратни отлагания.

Увеличава количеството на урината с ксантин и хипоксантин.

Показания за употреба

  • подагра;
  • лимфосаркома;
  • хиперурикемия;
  • псориазис;
  • urikozurii;
  • уролитиаза;
  • бъбречна недостатъчност;
  • нарушаване на пуриновия метаболизъм при деца.

Има и противопоказания:

  • нарушена чернодробна и бъбречна функция;
  • обостряне на подагра;
  • захарен диабет;
  • бременност;
  • период на лактация;
  • лекарствена непоносимост;
  • други случаи, определени от лекарите.

Лекарства за дозиране

Таблетките алопуринол Егис и техните аналози показват следните дози:

За възрастни

Прилага се вътре след хранене. Дневната доза (300 mg или повече) трябва да се раздели на няколко дози от 100 mg.

Когато се пие много течност (вода). В същото време се уверете, че дневният обем на урината е най-малко 2 литра, а реакцията му е слабо алкална или неутрална.

Дозата на лекарството се избира от експерт поотделно, в съответствие с тежестта на заболяването и възрастта на пациента:

  • лека форма на заболяването - до 200 mg;
  • умерено заболяване - до 500 mg;
  • при тежка форма на заболяването - до 900 mg;
  • за пациенти в напреднала възраст - ниска доза.

В началото на заболяването дозата се контролира с помощта на кръвен тест за нива на пикочна киселина.

Като правило, спад в процентния състав на пикочната киселина под действието на лекарството се наблюдава ден или два след назначаването.

За деца

Деца се предписват такива дози:

  • до 10 години - от 5 до 10 mg / kg на ден;
  • до 15 години - от 10 до 20 mg / kg на ден.

Специални препоръки

Обърнете внимание, че:

  1. Лекарството не се предписва в случаи на асимптоматична урикозурия, тъй като разтварянето на големи камъни от уратния произход е възможно с други методи на лечение.
  2. Целта на лекарството за деца е при изключителни случаи на вродени метаболитни нарушения на пуринови киселини и злокачествени тумори.
  3. Не предписвайте лекарството за остър пристъп на подагра, за да го спрете напълно.

Специални условия

Прекратяването на лекарството води до възобновяване на метаболитната пикочна киселина в организма за 4-5 дни.

След две седмици може да се наблюдава усложнение на заболяването, така че протичането на терапията трябва да бъде продължително и продължително.

Алкохол и медикаменти

Не се препоръчва употребата на алкохол по време на лечението с алопуринол.

Шофиране на кола

При продължително лечение с наркотици се наблюдава намаляване на концентрацията и намаляване на реакцията на пътя, което е особено важно при шофиране.

Взаимодействие с лекарства

Трябва да се има предвид следното:

  1. При взаимодействие с кумаринови антикоагуланти, хипогликемични лекарства и арабинозид аденин се наблюдава повишаване на действието на тези лекарства.
  2. Активността на алопуринола намалява при взаимодействие със салицилати и урикозурични лекарства.
  3. Употребата на алопуринол предизвиква кумулация на меркаптопурин и азатиоприн в организма, докато се приема.

Странични ефекти и предозиране

  • брадикардия и хипертония;
  • стомашно-чревни нарушения под формата на диария, гадене и повръщане;
  • абнормна чернодробна функция;
  • нарушаване на функциите на централната нервна система и периферната нервна система с различна тежест;
  • нарушаване на зрителните функции в различна степен;
  • нарушение на хемопоетичната система;
  • нарушение на отделителната система;
  • ендокринни смущения;
  • алергични реакции с различна локализация;
  • ожулвания;
  • избелване на коса;
  • хиперлипидемия.

Страничните ефекти могат да се появят в малка степен и могат да показват изразени симптоми на заболяването.

В някои случаи, страничният ефект на лекарството е единичен характер.

свръх доза

Настъпва предозиране:

Средната цена на лекарството

  • Алопуринол-Егис (90 - 123 рубли);
  • Алопуринол (органичен) 50 бр. - 65 рубли;
  • Алопуринол (Борщагов) 50 бр. - 71 рубли.

Условия за съхранение

Лекарството се съхранява в защитено от светлина място при допустима температура от + 30 градуса. Срок на годност - не повече от три години.

Какви лекарствени аналози има?

  • Purinol;
  • Allupol;
  • Alopron;
  • Sanfipurol;
  • Алопуринол-Егис (Унгария).

За тези, които решат да вземат Piaskledin 300, информацията от нашия материал ще бъде полезна.Кои са предимствата на артроскопията на коляното пред други видове хирургия. Как е процедурата и възстановяването след артроскопия.

Прегледи на пациенти и лекари

Баща ми взе Алопуринол дълго време. Измъчвани странични ефекти: анемия, повишена кръвна захар, кръвно налягане, увредени катаракти.

Трябваше да направя операция върху очите. Възрастните хора не трябва да използват това лекарство, но имунитетът ми не се справя с натоварванията.

Алла, на 42 години

По-големият ми брат имаше болезнени пристъпи на подагра, не можеше да заспи. Когато започнах да пия алопуринол, болката постепенно намаляваше.

Казано е, че подаграта на Алопуринол няма да излекува до края. Но поне болката е намаляла. Благодаря много. Щастлив за брат.

Саид, на 36 години

Вземам алопуринол за профилактика, малко (една четвърт от таблетките два дни по-късно на третия).

Той помага за отстраняване на сол от тялото. Чувствам се замаяна след хапчета, не мога да направя нищо. Но болката изчезна и аз мога да спя без хапчета за сън. Така се оказва.

Лидия, на 52 години

Вече две седмици пия. Обрив по тялото отиде, сърбеж ужасно. Не знам какво да правя. Болката е намаляла и алергиите са измъчвани. Избирам по-малката от злините.

Амина, на 48 години

Лекарството не ми подхождаше. Натискът скача, зрението е паднало, алергията под формата на обрив, ръцете и краката са вцепенени, слабостта е постоянна, бъбреците са болни.

Като цяло имаше повече странични ефекти. Може би само аз. Реших да споделя впечатленията си. Лекарството е спряло да пие.

Николай, на 53 години

Приемам Алопуринол 5 години при 100 mg. Забравих каква е подаграта.

Аз спя спокойно, правя това, което обичам, живея без проблеми. Всяка година вземам тестове за нивото на пикочната киселина. Лекарството ми помогна много.

Александър, на 58 години

Еректилна дисфункция е нарушена. Това е бедствие. Какво да правим Не мислех, че всичко е толкова сериозно.

Сергей, на 36 години

Трябва да слушаме лекарите. Той спря да пие алопуринол и отново започна да страда от болка. За профилактика можете да приемате курсове на алопуринол за 2-3 посещения годишно. И всичко ще бъде наред.

Борис, 49 години

Съвети за приемане въз основа на обратна връзка

Това е, което пациентите съветват в обратна връзка за алопуринол.

Препоръчвам на всички просто да следват диета. Какво направих: изключих цялото мляко (с изключение на маслото и извара), бобовите растения, доматите във всякаква форма, фъстъци и бира.

За чай се добавя масло от сусам, хвойна, орех и кедрови ядки, лимон. Той яде много целина и праз.

Ще се радвам, ако моят опит ще помогне на някого. Бъдете здрави.

Вадим, на 46 години

Пиех Алопуринол наполовина за две години. Чувствайте се чудесно.

Освен това поддържайте диета и спортувайте. Мисля, че просто седи на някои хапчета малко смисъл. Необходимо е да се изключат храни, които причиняват подагра. Съветвам всички да го направят.

Игор, 43 години

Просто трябва да спрете да пиете алкохол. Или - или. Или искате да сте здрави, или ще страдате. Седи на диета, която лекарят посъветва.

Аз не злоупотребявам, не пуша, седя на диета. Сега се чувствам добре. Алопуринол взема половин ден.

Започва да добавя малко физическа активност. Ако искате да живеете - ще следвате диетата и ще пиете хапчета и ще откажете да пиете водка. И аз искам да живея.

Алопуринол: указания

Без участието на нуклеинови киселини (ДНК и РНК) животът е невъзможен. Тези комплексни молекули се състоят от азотни бази, половината от които са получени от пуринови производни (пуринови бази).

След като работят самостоятелно, тези вещества, чрез поредица от последователни етапи, се дезинтегрират до слабо разтворима пикочна киселина. Нарушаването на техния метаболизъм и екскрецията води до повишаване на нивото на пикочната киселина в кръвта (хиперурикемия). Алопуринол помага на пуриновия метаболизъм да се върне до нормални нива.

Активна съставка

За обозначаване на активното вещество са изобретени много синоними. Една от съставите, използвани от химиците, както обикновено, изглежда така: 4 - хидроксипиразоло [3,4-д] пиримидин.

Визуално, химически чистата субстанция е бял прах или с цветен крем. Тя е слабо разтворима в алкохол и вода.

Механизъм на действие

В организма на всички бозайници (включително и при хора), пуриновите бази се трансформират в крайния продукт, пикочната киселина, слабо разтворима в телесните течности. Ензимът ксантин оксидаза е отговорен за процеса на трансформация. Веригата на трансформациите изглежда така:

  1. Нуклеинова киселина (ДНК, РНК).
  2. Олигонуклеотиди (фрагменти от нуклеинови киселини).
  3. Азотни бази (компоненти на олигонуклеотиди).
  4. Пурини.
  5. Хипоксантин.
  6. Ксантин.
  7. Пикочна киселина.

Ксантиноксидазата участва пряко в превръщането на хипоксантин в ксантин и в пикочната киселина. По химичните си свойства алопуринолът е подобен на хипоксантина. Поради това, той "поема" върху себе си по-голямата част от ксантин оксидаза, което не е достатъчно за активния синтез на пикочната киселина.

Смята се, че така се реализира един от най-търсените терапевтични ефекти - намаляване на нивото на пикочната киселина в кръвния поток. Вместо това, има увеличение на съдържанието на хипоксантин и ксантин, които са с порядък по-добре разтворени и успешно изхвърляни от бъбреците.

Този ефект обаче е краткотраен: ензимът, инхибиран от алопуринол, се активира средно след 300 минути.

Форма за дозиране

Тя самостоятелно - таблетки, съдържащи 100 или 300 mg от активното вещество. За да се създаде лекарство в разтворима форма за инжектиране предотвратява факта, че алопуринолът е слабо разтворим във вода, а водоразтворимите съединения нямат необходимите терапевтични ефекти.

Това обаче не означава нищо: всичко, което влиза в тялото през стомашно-чревния тракт (орално), веднага отива в черния дроб. А именно, целта на ксантин оксидазата работи в този орган.

биотрансформация

Показателят за абсорбируемост на лекарството в стомашно-чревния тракт е около 90%, което е много добър показател. Освен това, в клетките на черния дроб, алопуринол се превръща в негови метаболити:

  • Алоксантин или оксипуринол.
  • Алопуринол-рибозид.
  • Oksipurinola-7ribozid.

Най-активният метаболит - алоксантин - има малко по-ниска активност спрямо ксантин оксидазата.

Превръщането на алопуринол в оксипуринол отнема около 1,5-2 часа. Следователно можем спокойно да кажем, че оксипуринолът осигурява очакваните терапевтични ефекти.

Фармакокинетика

Ако чистият алопуринол се определя в кръвта 30-60 минути по-късно след перорално приложение, след 6 часа могат да се открият само следи от него. Оксипуринол достига максималната си концентрация след 3-5 часа, кръвното му ниво намалява много по-бавно.

И двете вещества се елиминират от тялото по следните начини:

  1. С урината. Както всички вещества, разтворени в кръвта, бъбречният път на екскреция е приоритет.
  2. С изпражнения. По този начин тялото не се абсорбира част и малко количество, което влиза от чернодробните клетки в жлъчката.
  3. След това преминава минималното количество алопуринол и оксипуринол. Този начин на извеждане на практическа стойност няма.

По-дълъг период на екскреция на оксипуринол се обяснява с факта, че това вещество се абсорбира активно в бъбречните тубули и се връща в кръвния поток.

Показания за употреба

На пръв поглед причината за назначаването на алопуринол е очевидна - подагра. Наистина, това заболяване е придружено от повишаване на нивото на пикочната киселина в кръвта (хиперурикемия). В този случай са възможни 4 анормални механизма от страна на ксантин оксидазата:

  1. Увеличаване на ензимната активност.
  2. Загуба на чувствителност на ксантин оксидаза към контролни системи и инхибиране на активността.
  3. Увеличаване на афинитета на ензима към структурния аналог, който е отговорен не за разграждането на пурините, а за синтеза на нови нуклеотиди.
  4. Загуба на чувствителност на ензима към продуктите от неговата работа, увеличаването на нивото на което само по себе си би забавило дейността му.

Замяната на ксантин, алопуринол и неговите метаболити може да намали "ефективността" на ксантин оксидазата и количеството произведена пикочна киселина.

Действителният списък от заболявания и състояния, при които хиперурикемията може да изисква корекция, не се ограничава до една подагра. Примерният списък с индикации включва:

  • Склонност към образуване на уратни камъни и отлагането им в бъбреците и долните части на пикочната система (уретери, пикочен мехур).
  • Масивна изолация и натрупване на кристали на пикочната киселина в органите на пикочната система. Острата пикочна нефропатия е сериозно нарушение, което може да доведе до задръжка на урината и бъбречна недостатъчност.
  • Тумори с висока активност и чувствителност към терапията.
  • Аномалии на ензимните системи (синдром на Леш-Нихан, гликогеноза и др.).
  • Вариант на уролитиаза, когато камъните се образуват поради неуспех на друг ензим - аденин-фосфорибозилтрансфераза.

Идиопатична подагра

Най-честата патология, при която се изисква алопуринол. Важно е да запомните, че в острата фаза, на фона на активна ставна атака, не трябва да използвате хипорикемични лекарства: в този момент голямо количество пикочна киселина отива в ставите и съдържанието му в кръвта се превишава леко.

Във фазата на затихване на атаката е необходимо да се изследва нивото на пикочната киселина в кръвта и урината. Ако корекцията на диетата не доведе до намаляване на дневната екскреция на пикочната киселина в урината под 1100 mg, а в кръвта има и високи нива на пикочна киселина, трябва да започнете да приемате алопуринол.

Други индикации за подагра са:

  1. Чести (тримесечни) атаки или преход на подагричен артрит към хроничната фаза.
  2. Появата на тофи (нодули с кристали на пикочната киселина) в меките тъкани и хрущялите.
  3. Курсът на подагра при съпътстваща хронична бъбречна недостатъчност.

Инструкциите за употреба не винаги показват, че докато се появят първите два симптома, няма нужда да приемате алопуринол. Затова лечението винаги трябва да се съгласува с Вашия лекар.

Терапията трябва да започне с малки дози и под редовен контрол на нивото на пикочната киселина в кръвта.

Препоръчва се да се започне с 50 mg / ден, но при възрастни с голям брой хиперурикемия можете веднага да приложите 100 mg веднъж дневно след хранене.

За какво - за да се намали вероятността от диспептични нарушения, които могат да се появят, ако започнете да приемате таблетки алопуринол. Впоследствие разстройството обикновено преминава.

За подагра е необходим продължителен прием. В зависимост от тежестта на подагра и хиперурикемия, препоръките за дозиране са както следва:

  1. Лека болест - 100-200 мг на ден.
  2. Курсът на умерена тежест е 300–600 mg.
  3. Тежка подагра с високи нива на пикочна киселина в кръвта и урината, секретирана - 700–900 mg на дневен прием.

За предотвратяване на подагрозни пристъпи обикновено е достатъчно 50–100 mg дневно. Ако преброите на килограм телесно тегло, дозата ще бъде от 2 до 10 mg / kg / ден.

Критерият за правилно избрана доза е да се намали нивото на хиперурикемия с 10% на месец.

Освен това, можете да намалите дозата на лекарството, следвайки диета и отказвайки да приемате алкохол.

Туморни процеси

Често активните тумори (хематопоетична система) и тяхното лечение се придружават от повишаване на пуриновия метаболизъм. При хемобластозата активността на синтеза на нови клетки и разграждането на незрелите е много висока. Плюс това, тези процеси са доста добре чувствителни към химиотерапия и лъчетерапия.

Лечението често развива състояние, наречено синдром на туморния лизис (SLO). Развитието му е показано, ако показателите за хиперурикемия превишават 476 μmol / l или надвишават 25% от първоначалното ниво на пикочната киселина.

Рискът от такива усложнения е висок, когато:

  • Остра лимфобластна левкемия.
  • Остра миелоидна левкемия.
  • Хронична миелоидна левкемия.
  • Лимфом на Ходжкин.
  • Множествен миелом.

Профилактичното приложение на алопуринол намалява риска от СЛО и предотвратява развитието на остра нефропатия на пикочната киселина.

Използваната доза се определя от лекаря. Стандартната доза се основава на областта на телесната маса. Дневната доза варира от 200 до 600 (много рядко - 800 mg). Той се разделя на три равни дози през деня, на всеки 8 часа. Екскреторната функция на бъбреците изисква специален контрол: при бъбречна недостатъчност дозата се намалява с 50% или повече.

Приемането трябва да започне 1-2 дни преди началото на всяка противоракова терапия и да продължи 3-7 дни. Критерият за анулиране са нормални показатели за пикочна киселина в кръвта.

Наследствени ферментопатии

Това включва синдром на Леш-Нихан и други аномалии на ензимните системи, участващи в метаболизма на пурина. При такива заболявания е необходимо продължително лечение, в основата на което се превръща алопуринол. Дозата се избира индивидуално.

Ако е възможно да се ограничи профилактичната доза от 50 mg на ден, тогава таблетка от 100 mg трябва да бъде разделена на половина, разкъсвайки се по напречния разрез.

Нежелани реакции

Този термин сега се предпочита да се отнася до нежелани реакции. Както и при другите лекарства, този раздел от инструкциите за употреба на алопуринол е доста голям:

честота

(по-малко от 1 случай на 10 хиляди пациенти)

Намаляване на броя на кръвните клетки.

Изключително тежки алергии (анафилаксия).

Ангиобластна лимфаденопатия (тя е напълно обратима и изчезва след спиране на алопуринол).

Повишена кръвна захар и липиди.

Кома, парализа, сънливост, вкус и баланс.

Ангина (миокардна исхемия), забавяне на сърдечната честота (брадикардия).

Повишено кръвно налягане.

Повръщане, болки в корема.

Обезцветяване и загуба на коса.

Хормонални нарушения: гинекомастия, импотентност

Мускулна болка (миалгия).

Появата на кръв в урината.

Редки (от ≥1 / 10 000 до

Тежестта и честотата на нежеланите реакции се засилват от съпътстваща аномалия от страна на бъбреците и / или черния дроб.

Най-често трябва да се срещат с кожни реакции.

Противопоказания

Алопуринолът се отнася до ниско-токсични лекарства с голям терапевтичен диапазон (диапазон от дози от терапевтичен до токсичен). Ето защо не е толкова често да отказваме да го приемем:

  • Индивидуална нетърпимост. Тялото не може да приеме нито самото лекарство, нито един от допълнителните компоненти. Във втория случай има смисъл да се търси лекарство от друг производител.
  • Хронична и остра чернодробна недостатъчност. Намалената активност на ензимните системи на черния дроб може да доведе до натрупване на алопуринол в организма.
  • Първичен хемохроматоза. Когато тази генетична аномалия във вътрешните органи (черния дроб, бъбреците...) се натрупва, разрушава функцията им.
  • Хиперурикемия без външни прояви.
  • Остър стадий на подагричен артрит.
  • Възраст на децата до 3 години. Това противопоказание е по-скоро произволно и се дължи на необходимостта лекарството да се приема под формата на таблетки.
  • Наследствени ферментопатии, които причиняват нарушения на метаболизма на въглехидрати (включително лактоза монохидрат).

Всъщност списъкът на противопоказанията е ограничен до този списък.

Внимание при използване

Трябва да започнете с малки дози при пациенти с бъбречно заболяване. Дългият период на елиминиране на оксипуринол може да доведе до натрупване на веществото при хора с бъбречна недостатъчност. Препоръчва се седмичен биохимичен мониторинг, докато се постигнат стабилни, терапевтично ефективни резултати.

При бременни жени употребата на лекарството е разрешена, ако рискът от прием е по-нисък от риска за здравето на бременния и развиващия се плод. Въпреки че от началото на употребата на лекарството през ХХ век не е имало тератогенен или друг ефект на лекарството върху бебетата.

При профилактиката на СЛО е необходим контрол на нивото на ксантин в кръвта. Когато се повдигне, лекарството не трябва да се отнема веднага: необходимо е да се увеличи потокът на течност в тялото (хидратация).

По-горе се казва, че корекцията на дозата изисква хора, страдащи от заболявания на черния дроб и бъбреците. За тях има смисъл да се контролира съдържанието на оксипуринол в кръвта, а не неговия предшественик алопуринол.

Възможно е предозиране на лекарството, но се случва рядко. Придружено от:

Тези симптоми са причинени от дълбокото инхибиране на ксантин оксидазата. Изисква краткотрайно оттегляне на лекарството (след 5-6 часа ензимът ще възстанови активността си) и хидратацията на организма. Ако има клинични индикации, може да се предпише хемодиализа.

Въпреки че лекарството активно се използва от 1965 г., неговите ефекти продължават да учудват. Така наскоро има наблюдения, че алопуринолът е способен да подобри тъканната оксигенация в състояние на исхемия, има вазопротективен ефект (предпазва вътрешната обвивка на кръвоносните съдове от различни наранявания).

Много е важно да се помни, че всички лекарства са активни химикали и могат да имат непредвидими ефекти един върху друг. Ако е необходимо лечение с алопуринол, лекарят трябва да е наясно с други лекарства, които пациентът приема.

алопуринол

Таблетки от бяло или бяло с жълтеникав оттенък на цвета, кръгли, плоскоцилиндрични, с риск от едната страна и скосени от двете страни.

Помощни вещества: микрокристална целулоза - 162 mg, царевично нишесте - 75 mg, натриева карбоксиметилова скорбяла - 30 mg, повидон К-25 - 24 mg, колоиден силициев диоксид - 3 mg, магнезиев стеарат - 6 mg.

10 бр. - Контурни опаковки (1) - картонени опаковки.
10 бр. - Контурни опаковки (2) - картонени опаковки.
10 бр. - Контурни опаковки (3) - картонени опаковки.
10 бр. - Контурни опаковки (4) - картонени опаковки.
10 бр. - Контурни клетъчни пакети (5) - картонени опаковки.
10 бр. - опаковки от контурни клетки (6) - картонени опаковки.
10 бр. - опаковки от контурни клетки (7) - картонени опаковки.
10 бр. - опаковки от контурни клетки (8) - картонени опаковки.
10 бр. - опаковки от контурни клетки (9) - картонени опаковки.
10 бр. - Контурни опаковки (10) - картонени опаковки.
14 бр. - Контурни опаковки (1) - картонени опаковки.
14 бр. - Контурни опаковки (2) - картонени опаковки.
14 бр. - Контурни опаковки (3) - картонени опаковки.
14 бр. - Контурни опаковки (4) - картонени опаковки.
14 бр. - Контурни клетъчни пакети (5) - картонени опаковки.
14 бр. - опаковки от контурни клетки (6) - картонени опаковки.
14 бр. - опаковки от контурни клетки (7) - картонени опаковки.
14 бр. - опаковки от контурни клетки (8) - картонени опаковки.
14 бр. - опаковки от контурни клетки (9) - картонени опаковки.
14 бр. - Контурни опаковки (10) - картонени опаковки.
25 бр. - Контурни опаковки (1) - картонени опаковки.
25 бр. - Контурни опаковки (2) - картонени опаковки.
25 бр. - Контурни опаковки (3) - картонени опаковки.
25 бр. - Контурни опаковки (4) - картонени опаковки.
25 бр. - Контурни клетъчни пакети (5) - картонени опаковки.
25 бр. - опаковки от контурни клетки (6) - картонени опаковки.
25 бр. - опаковки от контурни клетки (7) - картонени опаковки.
25 бр. - опаковки от контурни клетки (8) - картонени опаковки.
25 бр. - опаковки от контурни клетки (9) - картонени опаковки.
25 бр. - Контурни опаковки (10) - картонени опаковки.
30 броя - Контурни опаковки (1) - картонени опаковки.
30 броя - Контурни опаковки (2) - картонени опаковки.
30 броя - Контурни опаковки (3) - картонени опаковки.
30 броя - Контурни опаковки (4) - картонени опаковки.
30 броя - Контурни клетъчни пакети (5) - картонени опаковки.
30 броя - опаковки от контурни клетки (6) - картонени опаковки.
30 броя - опаковки от контурни клетки (7) - картонени опаковки.
30 броя - опаковки от контурни клетки (8) - картонени опаковки.
30 броя - опаковки от контурни клетки (9) - картонени опаковки.
30 броя - Контурни опаковки (10) - картонени опаковки.
10 бр. - банки (1) - опаковки от картон.
20 бр. - банки (1) - опаковки от картон.
30 броя - банки (1) - опаковки от картон.
40 бр. - банки (1) - опаковки от картон.
50 бр. - банки (1) - опаковки от картон.
100 броя - банки (1) - опаковки от картон.

Средство за нарушаване на синтеза на пикочна киселина. Той е структурен аналог на хипоксантин. Инхибира ензима ксантин оксидаза, който участва в превръщането на хипоксантин в ксантин и ксантин до пикочна киселина. Това се дължи на намаляване на концентрацията на пикочната киселина и нейните соли в телесните течности и урината, което допринася за разтварянето на съществуващите уратни отлагания и предотвратява образуването им в тъканите и бъбреците. Алопуринол увеличава екскрецията на хипоксантин и ксантин с урината.

След поглъщане, почти напълно (90%) се абсорбира от стомашно-чревния тракт. Той се метаболизира с образуването на алоксантин, който запазва способността да инхибира ксантинооксидазата за доста дълго време. Cмакс Алопуринол в кръвната плазма се достига средно 1,5 часа, алоксантин - 4,5 часа след еднократна доза.

T1/2 алопуринол е 1-2 часа, алоксантин - около 15 часа.Около 20% от приетата доза се екскретира през червата, а останалите - с бъбреците.

Поставя се индивидуално, под контрола на концентрацията на урата и пикочната киселина в кръвта и урината. Възрастни с поглъщане - 100-900 mg / ден, в зависимост от тежестта на заболяването. Честота на приема 2-4 пъти / ден след хранене. Деца под 15 години - 10-20 mg / kg / ден или 100-400 mg / ден.

Максимални дози: в случаи на нарушена бъбречна функция (включително тези, причинени от пикочна нефропатия) - 100 mg / ден. Увеличаването на дозата е възможно в случаите, когато на фона на терапията се поддържа повишена концентрация на урати в кръвта и урината.

Тъй като сърдечно-съдовата система: в редки случаи - артериална хипертония, брадикардия.

От страна на храносмилателната система: възможни явления на диария (включително гадене, повръщане), диария, преходно повишаване на активността на трансаминазите в кръвния серум; рядко, хепатит; в изолирани случаи - стоматит, нарушена чернодробна функция (преходно увеличение на трансаминазите и алкална фосфатазна активност), стеаторея.

ЦНС и периферна нервна система: в изолирани случаи - слабост, умора, главоболие, замаяност, атаксия, сънливост, депресия, кома, пареза, парестезия, конвулсии, невропатия, зрителни увреждания, катаракти, промени в зрителната папила, нарушения на вкуса усещания.

От хемопоетичната система: в някои случаи - тромбоцитопения, агранулоцитоза и апластична анемия, левкопения (най-вероятно при пациенти с нарушена бъбречна функция).

От страна на отделителната система: рядко - интерстициален нефрит; в изолирани случаи - оток, уремия, хематурия.

От страна на ендокринната система: в редки случаи - безплодие, импотентност, гинекомастия, захарен диабет.

От страна на метаболизма: в изолирани случаи - хиперлипидемия.

Алергични реакции: кожен обрив, хиперемия, сърбеж; в някои случаи - ангиоиммунобластична лимфаденопатия, артралгия, треска, еозинофилия, треска, синдром на Стивънс-Джонсън, синдром на Лайел.

Дерматологични реакции: в изолирани случаи - фурункулоза, алопеция, обезцветяване на косата.

С едновременната употреба на алопуринол повишава ефекта на кумаринови антикоагуланти, аденин арабинозид, както и на хипогликемични лекарства (особено при нарушения на бъбречната функция).

Урикозуричните лекарства и високите дози салицилати намаляват активността на алопуринола.

При едновременното използване на алопуринол и цитостатици миелотоксичният ефект се проявява по-често, отколкото при отделно приложение.

При едновременна употреба на алопуринол и азатиоприн или меркаптопурин, кумулацията на последната се наблюдава в организма, тъй като поради инхибирането с алопуринол на активността на ксантин оксидазата, необходима за биотрансформацията на лекарствата, техният метаболизъм и елиминиране се забавя.

Алопуринол трябва да се използва с повишено внимание в случаи на нарушена чернодробна и / или бъбречна функция (и в двата случая е необходимо намаляване на дозата) и хипофункция на щитовидната жлеза. В началния период на лечение с алопуринол е необходима системна оценка на показателите за чернодробна функция.

През периода на лечение с алопуринол дневното количество консумирана течност трябва да бъде поне 2 литра (под контрола на диурезата).

В началото на курса на лечение на подагра може да настъпи обостряне на заболяването. За профилактика можете да използвате НСПВС или колхицин (0,5 mg 3 пъти на ден). Трябва да се има предвид, че при адекватна терапия с алопуринол може да настъпи разтваряне на големи уратни камъни в бъбречната таза и последващото им навлизане в уретера.

Асимптоматичната хиперурикемия не е показание за употребата на алопуринол.

При деца се използва само за злокачествени новообразувания (особено левкемия), както и за някои ензимни нарушения (синдром на Леш-Нихена).

За корекция на хиперурикемията при пациенти с туморни заболявания се препоръчва употребата на алопуринол преди започване на лечение с цитостатици. В такива случаи трябва да се приложи минималната ефективна доза. Освен това, за да се намали риска от отлагания на ксантин в пикочните пътища, е необходимо да се вземат мерки за поддържане на оптимална диуреза и алкализиране на урината. При едновременното използване на алопуринол и цитостатици е необходимо по-често проследяване на периферната кръвна картина.

В периода на приемане на алопуринол алкохол не се допуска.

Влияние върху способността за задвижване на моторния транспорт и механизмите за управление

Използвайте с повишено внимание при пациенти, чиито дейности изискват висока концентрация на внимание и бързи психомоторни реакции.

При деца се използва само за злокачествени новообразувания (особено левкемия), както и за някои ензимни нарушения (синдром на Леш-Нихена).

Режимът на дозиране се определя индивидуално, под контрола на концентрацията на урите и пикочната киселина в кръвта и урината: деца на възраст под 15 години - 10-20 mg / kg / ден или 100-400 mg / ден.