Лечение с бифосфонати при остеопороза: видове лекарства и употреба

Двадесет и първи век ни донесе не само технически прогрес, но и много полезни открития в различни области, които допринасят за спасяването и улесняването на живота на хората. Медицината е известна и с такива открития.

Към днешна дата такава опасна болест, като остеопороза, която преди това е довела много хора до ранно увреждане, е била успешно коригирана с най-новите бифосфонатни лекарства.

Остеопороза като костно заболяване

Остеопорозата е патологично състояние, при което костната тъкан постепенно става по-тънка, губи плътност, което води до намаляване на здравината на костите и увеличаване на тяхната склонност към фрактури.

Първият етап на заболяването се смята за лека загуба на сила, наречена остеопения, след това прогресира и скелетът става необичайно крехък, порест, поради което лесно се излага на механичен стрес и е наранен. Остеопорозата води до чести фрактури на костите, дори и при незначителни капки и натъртвания.

Основните компоненти, които изграждат скелета, са отговорни за силата на костите:

Когато тези вещества се измият, балансът се нарушава и рискът от увреждане се увеличава, като пукнатини - фрактура на тазовата кост; разрушаване - фрактура поради компресия на прешлените.

Има случаи, когато пациентите от дълго време не са наясно с наличието на болестта. Често заболяването прогресира в постменопаузалния период при жените.

Следните симптоми могат да покажат остеопороза:

  • постоянна болка, локализирана в мястото на нараняване;
  • сколиоза, лоша поза;
  • намален растеж;
  • чести фрактури в резултат на лека експозиция се наблюдават главно в ребрата, китките, таза, гръбначния стълб, краката, коксартроза;
  • бавно лечение на костни увреждания.

Група лекарства бифосфонати

Бисфосфонатите са група лекарства, които са предназначени да предотвратят разреждането на костната тъкан. Името на този клас лекарства, получени поради съдържанието на два фосфаната. В костите те спират унищожаването на хидроксиапатита - основния минерален компонент на костите.

Основното предимство е безопасното селективно действие на лекарствата, поради което калциевите йони се натрупват само в скелета. Тази способност определя ефективността на тази група вещества при лечението на остеопороза.

Механизмът на действие на бифосфонатите или ползите от лечението

Формулата на бифосфонатите се състои от две органични фосфорни съединения, като ползите от тях за лечение:

  • След като започнат да приемат хапчетата, тези вещества влизат в структурата на костите и взаимодействат с калция, а при употребата на лекарства запазват елемента вътре и допринасят за неговото натрупване в костите, като по този начин увеличават силата.
  • Прониквайки в състава на скелета, бифосфонатите разрушават функционалността на остеокластите. В нормално състояние тези клетки са отговорни за резорбцията на старата костна структура и си сътрудничат с остеобластите, чиято задача е образуването на нови костни тъкани.
  • В състоянието на остеопороза, тази връзка е нарушена, причинявайки скелета да стане порест, пропусклив и крехък.
  • Когато се използват бифосфонати, активността на последната намалява, растежът се забавя и процесът на самоунищожение се ускорява. Лечението води до укрепване на костите и възстановяване на разредените площи.

Сравнителната активност на бифосфонатите е представена в таблицата по-долу.

Анализи и индикации за назначаване на бифосфонати

За лечение на остеопороза бисфосфонатите се предписват като първото и основно средство. Когато дойде при лекар, той започва да попълва медицинска история и първото нещо, което прави, е да проведе проучване. Също така е важно да се определи причината за заболяването. Тъй като част от терапията е премахване на провокиращия фактор.

Показания за назначаване

Обикновено причините за остеопороза са:

  • нарушения в стомашно-чревния тракт, свързани с абсорбцията на Са, небалансирана диета, която липсва на продукти, съдържащи калций;
  • липса на витамин D в организма;
  • ендокринни заболявания и началото на ранната менопауза;
  • намалено съотношение на телесна маса или наднормено тегло, заседнал начин на живот;
  • хронични и придобити скелетни дефекти, некроза на костна тъкан в онкологията;
  • продължителна употреба на хормонални лекарства;
  • дълъг период на възстановяване след фрактурата.

Анализи и проучвания

Ако има съмнение за остеопороза, се предписват следните тестове:

  • денситометрия - ултразвуково или рентгеново лъчение;
  • радиоизотопно сканиране на скелета;
  • трепанобиопсия - процедура, при която частица от костна тъкан се взема от засегнатата област;
  • определяне нивото на щитовидните ензими.

Също така за назначаването на бисфосфонати предписани изследвания. Анализът на кръвта дава възможност за оценка на калциево-фосфорния метаболизъм.

От вена се взима кръв, след което се преминава към изследване на списъка с параметри:

  • Остеокалцин - основното вещество колаген, високото ниво на което показва наличието на болестта.
  • Неорганичният фосфор, чието съдържание е превишено, показва нарушение.
  • Калцият е основният елемент на костната тъкан, ако обемът му е повече от нормален, тогава пациентът има хиперпаратиреоидизъм, ако съдържанието е по-малко, то това е проява на рахит или остеомалация.
  • Маркерът D-Cross Laps показва количеството на делящите се вещества, а повишеното ниво е признак на остеопатия и остеопороза.
  • Ензимът алкална фосфатаза в стойността, надвишаваща стандартните показатели, показва костни нарушения.

Анализът на урината помага за определяне на неорганичен фосфор и DPID. Излишъкът показва излишък на витамин D, рахит, соли в бъбреците, фрактура. Намалението показва наличието на атрофични процеси, вторични лезии или акромегалия и необходимостта от получаване на бифосфонати.

Същността на тези анализи е да се определят данните за метаболизма в костите, нивата на хормоните на ендокринните жлези в кръвта и да се определи обемът на микроелементите на костната тъкан в урината на пациента.

Определя тестове за назначаване на бисфосфонатен лекар, според резултатите от денситометрията, оплакванията, симптомите и проявите на заболяването. Биохимичните изследвания са един от най-информативните методи за диагностициране и наблюдение на терапевтичните ефекти.

Видове или класификация на бифосфонати

Има две основни групи бифосфонати, които засягат остеокластите по различни начини:

  • първото поколение - без азот;
  • второ поколение (ново) азотсъдържащо вещество.

Първо поколение - без азот

Тези лекарства се произвеждат и използват под формата на разтвори за интравенозни и интрамускулни инжекции и орално приложение, както и под формата на таблетки. Фармакологията предлага обширен списък от аналози. Препоръчва се да се придружава приложението на бифосфонати с калциеви комплекси с магнезий и витамин D.

Динатриевите таблетки тилудронат участват в минерализацията на костната структура, увеличават неговата плътност и сила. Насърчава натрупването на фосфор и калций забавя работата на остеобластите. Лекарството Skelid се предлага под формата на таблетки, цената варира от 450 до 600 рубли на опаковка.

Етидронатът се използва главно при жени по време на менопаузата, използва се също за лечение на метастази при рак, спомага за възстановяване и поддържане на костната тъкан:

  • Фосфотех - под формата на решение. Цената е около 800 рубли.
  • Ksiphon - под формата на решение. Цената е 550 - 760 рубли.
  • Ksikrem - под формата на крем. Цената варира от 480 до 535 рубли.

Клодронова киселина подобрява взаимодействието между фосфор и калций, укрепва костите, спира разрушаването и ускорява регенерацията:

  • Синдроната - хапчета. Цена от 2000 до 10 000 рубли.
  • Клодронат - капсули. Цената на 3500 рубли.
  • Дифосфонал - капсули. Цената е от 4 150 рубли.
  • Bonefos - цена от 4750 до 7500 рубли.

Второто поколение - азотсъдържащи или аминобисфосфонати

Съвременните бифосфонати се различават от своите предшественици със следния състав.

Ибандроновата киселина е най-новото развитие, което фармацевтичната индустрия издава неотдавна:

  • Ибандронат - Тева - 3 таблетки по 150 mg. Тя струва от 1590 рубли.
  • Bonviva - 1 спринцовка с 3 ml разтвор. Тя струва от 4960 рубли.
  • Bondronat - 28 таблетки по 50 mg всяка, 1 инжекция по 2 ml всяка. Цената на 5350 рубли.
  • Ибандронова киселина в прахообразна форма за инжекции. Цената на 1500 рубли.

Золедроновата киселина се отличава със селективно действие, което оказва влияние върху костната тъкан, има антитуморно свойство, това вещество може да се намери в такива препарати:

  • Zometa - бутилки за инжекции. Цената на 10 100 рубли.
  • Тева золедронат - инжекции. Цената на 1190 рубли.
  • Ресорб - под формата на инжекции. Цената на 5960 рубли.
  • Aklast - инжекции. Те струват 3850 рубли.

Алендронат натрий е нестероиден метаболитен регулатор в костите, който осигурява правилно развитие на скелета, аналози:

  • Алендронат - таблетки. Цена от 300 до 500 рубли.
  • FOSAMAX - таблетки. Цената на 500 рубли.
  • Теванат - хапчета. Цената на 890 рубли.
  • Ostepar - таблетки. Цената на 380 рубли.

Проучвания за ефективност

Проучванията показват, че продължителната употреба на бифосфонати укрепва костите и намалява риска от фрактури.

Тази таблица ви позволява да сравните клиничната ефикасност на бисфосфонатите по отношение на профилактиката на свързаните с остеопороза фрактури.

Лекарството Denosumab

Денозумаб е лекарство, което се състои изцяло от човешки антитела (lgG2) и се заменя с бифосфонати. Механизмът на действие на това вещество има способността да инхибира функционалността на остеокластите, които разрушават старата костна структура.

Лекарства на базата на денозумаб:

  • Това прави скелета по-силен, увеличава плътността, като по този начин защитава костта от фрактури. Произведено под името Proli, в щата Пуерто Рико, цената на лекарството в Русия е средно 15580 рубли.
  • Лечението се извършва чрез въвеждане на разтвор в областта на бедрото и корема под кожата, курсът е на всеки шест месеца.
  • Използва се при висок риск от фрактури, когато използването на други средства е невъзможно.

Инструкции за употреба на бифосфонати

Няма специални правила за приемане на бифосфонати, има общи препоръки, които трябва да се следват. В противен случай резултатът от лечението може да се различава от очакваното, както и риска от нежелани реакции в организма.

Според официалните инструкции бифосфонатите трябва да се използват, както следва:

  • Яжте бифосфонати трябва да бъде на празен стомах, не по-късно от половин час преди хранене.
  • За да се избегнат възможни увреждания на лигавиците на стомаха, за известно време след приемането на лекарството трябва да сте в хоризонтално положение, като неспазването на това условие ще доведе до рефлукс.
  • Трябва да пиете лекарството с много вода.
  • Инжекциите с бифосфонати трябва да бъдат квалифицирани.

По-подробни инструкции за бифосфонатите могат да бъдат получени от лекуващия лекар, общите правила на приложение са посочени също в инструкциите за лекарството.

Противопоказания

Противопоказания за всички лекарства съществуват, бифосфонатите не са изключение, трябва да откажете да използвате бифосфонати или да обръщате внимание на употребата им в следните случаи:

  • обостряне на стомашно-чревни заболявания, предразположение към появата на гастрит;
  • периода на бременност и кърмене, детска и юношеска възраст;
  • бъбречна недостатъчност;
  • нарушение на дванадесетопръстника, язва на стомаха;
  • дисфункция на преглъщане, нарушаване на проходимостта на хранопровода;
  • ниски нива на калций в кръвта;
  • липса на витамин D в организма.

Странични ефекти

Увреждането на тялото на пациента или страничните ефекти на бифосфонатите включват:

  • възпаление на стомашната лигавица и кървене в храносмилателния тракт, дуоденално дразнене;
  • гадене и повръщане, болка в корема, подуване и газове, запек;
  • мигрена и мускулна и ставна болка;
  • остра бъбречна и чернодробна недостатъчност;
  • намаляване на калция в кръвта;
  • алергични реакции.

Съвместимост с други вещества

Съвместимост на бифосфонатите с лекарства:

  • Нехормонални противовъзпалителни таблетки увеличават вероятността за стомашно-чревно дразнене и кървене.
  • Цикличните диуретични лекарства могат да причинят намаляване на количеството на магнезий и калций в кръвта.
  • Аминогликодите увеличават токсичните ефекти върху черния дроб и бъбреците.
  • Алкохолните продукти в комбинация с бифосфонати заплашват развитието на усложнения.

Лечение на остеопороза без бифосфонати

Основната цел на терапията с остеопороза е да се намали разрушаването на костната тъкан и да се подобри нейното възстановяване:

  • За лечението се използват хормонални препарати, витаминно-минерални комплекси, калцитонин.
  • За увеличаване на растежа на костната структура се препоръчват биофлавоноиди, калциеви D3, стронций и флуорни съединения. Калцитонинът и естрогените блокират разрушаването на скелета.
  • Средствата от хормонален тип се избират на индивидуална основа, като се вземат предвид полът, възрастта и характеристиките на пациента.
  • Медицинска гимнастика и специална диета, включваща продукти, съдържащи калций, фосфор и витамин D, се определят като допълнителни мерки за подпомагане.

Д-р Мясников относно биофосфонатите

Д-р Александър Мясников потвърждава ефективността на бифосфонатите в лечението на остеопороза и препоръчва употребата им в случай на заболяване. Те помагат за укрепване на костите, възпрепятстват тяхното унищожаване, но лечението трябва да бъде подкрепено от използването на калций под формата на таблетки, както и с храна.

Наименования на калциеви бифосфонати

Бисфосфонатите са лекарства, които регулират костния метаболизъм и повишават здравината на костите. Те се наричат ​​още дифосфонати, тъй като тези лекарства съдържат две фосфонови киселини (органични съединения, съдържащи фосфор). Основната индикация за предписване на бифосфонати е остеопорозата, костното заболяване, причинено от нарушени метаболитни процеси и липсата на калций и се проявява с повишена чупливост на костите. Списък на лекарствата от групата на бифосфонатите, техните фармакологични свойства, търговски наименования и характеристики на приложение могат да бъдат намерени по-долу.

Биофосфатите, каквито са

Наскоро се използват бисфосфонати (понякога неправилно наречени биофосфати) за лечение на патологии на опорно-двигателния апарат. Мащабни проучвания на фармакологичните свойства на тази група лекарства бяха проведени едва в средата на двадесети век, а първото лекарство, съдържащо дифосфонати и способно да спре разрушаването на костите, беше освободено през 1990 г. (лекарството Fosamax).

Основният механизъм на действие на бифосфонатите е т.нар. "Метаболитно замразяване". Костната тъкан в човешкото тяло се формира от остеоцити - клетки, които възникват в процеса на развитие на костите в резултат на освобождаването на междуклетъчното вещество. Това вещество се нарича матрица. Матрицата се синтезира от остеобласти - така наречените "млади" костни клетки, които впоследствие се запечатват в междуклетъчното вещество, образувайки зрели остеоцити.

Метаболизмът на костите се извършва не само от остеобластите, но и от остеокластите. Това са гигантски клетки, съдържащи около 20 близки ядра, чиято основна функция е разтварянето на минерали и разрушаването на колагена. Резултатът от повишената остеокластна активност е намаляването и изтъняването на костната тъкан, което е основният патогенетичен фактор за развитието на остеопороза.

Здравото състояние на костите зависи пряко от метаболитните процеси в тях. Костната тъкан постоянно се обновява с помощта на клетките-строители на остеобластите и техните антагонисти - остеокласти, които действат като утилизатори. В здрав организъм броят на тези и други клетки е приблизително на същото ниво. Нарушаването на този баланс води до сериозни последствия - остеопороза.

    Фармакологичното действие на бифосфонатите се определя от следните свойства:
  1. свързване с калций и вграждане в костна тъкан;
  2. намалена чувствителност на костите към остеокластите;
  3. забавяне на извличането на калций от костната тъкан.

Показания за употреба

    Основните индикации за предписване на тази група лекарства са:
  • остеопороза;
  • деформираща остоза (остеит);
  • първичните патологии на паращитовидните жлези, в които се повишава нивото на калция в кръвта и се стимулира производството на хормони, които регулират калциево-фосфорния метаболизъм;
  • липса на колаген, което води до повишена чупливост и крехкост на костите (остеогенеза imperfecta);
  • други заболявания, придружени от бърза костна загуба (включително пациенти с повишен риск от остеопороза).

Употребата на бифосфонати може да бъде оправдана при лечението на постменопаузална остеопороза в случаите, когато конвенционалната естрогенна терапия е противопоказана. Въпреки факта, че структурата на женските полови хормони и бифосфонатите е много различна, те имат подобен ефект върху костната тъкан: те забавят процеса на декалцификация (извличане на калций).

Бифосфонатите могат да се използват и в онкологията. В 70% от случаите, лекарства от тази група са включени в схемата на лечение на пациенти с множествена миелома в резултат на нарушения във функционирането на плазмените клетки на костния мозък (рак на плазмените клетки). В някои случаи използването на тези лекарства за костни метастази е оправдано, но при избора на ефективна доза е необходимо да се има предвид, че такива пациенти имат повишен риск от остеонекроза на челюстта.

Бисфосфонати имат полза и вреда

Лечението с бифосфонати все още е предмет на изследвания, противоречия и различни изследвания.

    Сред очевидните предимства на тези лекарства са:
  1. повишена костна плътност;
  2. намаляване на риска от фрактури (наблюдаван при 30-50% от пациентите);
  3. добра поносимост;
  4. загуба на костна резорбтивна функция.

Въпреки това, лекарствата също имат много минуси. Най-силно изразена е средната ефикасност (само една трета от пациентите успяват да постигнат положителна динамика), тъй като тези лекарства имат ниска бионаличност - не повече от 25%. При продължителна употреба вероятността от странични ефекти се увеличава, така че след 3-5 години лечение е необходимо да се търси алтернативен вариант.

Правила за приемане

Друг важен недостатък на бифосфонатите е неудобството от употреба. За да се избегне увреждане на горната част на хранопровода, пациентът не трябва да приема наклонена и хоризонтална позиция в продължение на 40 минути след приемането на хапчетата. Същото не може да яде нищо и да пие. Бисфосфонатите трябва да се приемат стриктно на празен стомах сутрин.

Статистиката показва, че именно такива изисквания за допускане причиняват много хора да нарушават предписания режим на лечение или да спрат да пият лекарството. Пациентите, които се нуждаят от лечение с бифосфонати, трябва да са наясно, че неспазването на инструкциите увеличава вероятността от нежелани реакции няколко пъти.

Бисфосфонати от първото, второто и третото поколение

    Има няколко поколения на лекарството:
  1. Препаратите от първото поколение са прости бифосфонати или без азот (клодронат, тилудронат, етидронат). Спектърът на действие на тези лекарства е малко по-тесен от този на азота, но въпреки това ефективността на лечението и профилактиката на тези бифосфонати е много висока.
  2. Препарати от второ поколение - азотсъдържащи бисфосфонати или дифосфонати (алендронат, ризедронат, памидронат). Характеризира се с по-широк спектър на действие и висока ефективност.
  3. Препарати от трето поколение са амино-съдържащи бисфосфонати (золедронат, ибандронат).

Списък с лекарства

Когато избирате бифосфонати за лечение на остеопороза, трябва да знаете не само техните имена, но и някои характеристики, които могат да повлияят на ефективността на лечението.

Клодронова киселина

Препаратите от клодронова киселина (динатриев клодронат) от първото поколение принадлежат към коректорите на хрущялния и костния метаболизъм и са аналози на естествения пирофосфат. Инхибира активността на остеокластите, намалява концентрацията на калций в серума и екскрецията на калций в урината. Цената на решението е около 5000 рубли. Цената на таблетките и капсулите, които включват клодронова киселина, варира от 9 000 до 11 000 рубли.

    Clodronic Bisphosphonates:
  • BONEFOS;
  • Klodron;
  • Klobir;
  • Loron;
  • Sindronat.

Алендронова киселина

Най-популярните и достъпни лекарства за лечение на постменопауза и неопределена остеопороза. Цената на пакет от 4 таблетки от 70 mg е около 500 рубли.

    Бисфосфонати на алендронова киселина:
  • алендронат;
  • Alental;
  • Alendrokern;
  • Ostalon;
  • Osterepar;
  • Tevanat;
  • Foroza;
  • FOSAMAX.

Золедронова киселина

Лекарството е от групата на инхибиторите на костната резорбция. Принадлежи на високо ефективни бифосфонати, действащи върху костната тъкан. Препаратите на основата на золедронова киселина не оказват неблагоприятно въздействие върху процеса на минерализация и механичните свойства на костите. Цената на лиофилизата за приготвяне на инфузионния разтвор е от 5800 до 9100 рубли.

    Препарати на основата на золедронова киселина:
  • золедронат;
  • Aklasta;
  • Rezorba;
  • Rezoklastin;
  • Blaztera.

Ибандронова киселина

Третира бифосфонатите от трето поколение. Препаратите на ибандронова киселина (ибандронат натрий) са ефективни при остеопороза, която се развива на фона на злокачествени заболявания. Цената варира от 4 200 до 14 000 рубли.

    Препарати на основата на ибандронова киселина:
  • Bondronat;
  • Bandron;
  • Bonviva;
  • Boniva;
  • Vivanat;
  • Rompharm.

При избора на лекарство от групата на бифосфонатите е необходимо да се вземе предвид не само първичната диагноза, но и свързаните с нея заболявания, тъй като това засяга оценката на риска от странични ефекти. В повечето случаи тези лекарства се понасят добре, но при някои пациенти се забелязва коремна болка, кожен обрив, мускулна и ставна болка.

Също така е необходимо да се помни, че бифосфонатите увеличават риска от възпаление и ерозивно увреждане на стомаха и хранопровода, следователно тези лекарства могат да се приемат само под лекарско наблюдение.

Ползите и вредите на бифосфонатите в комплексното лечение на остеопорозата


Едно от изключително болезнените и неприятни заболявания е остеопорозата, патологичната костна чупливост, водеща до чести фрактури и затруднено възстановяване от тях. Рискова група - лица след 50 години, при които жените се разболяват по-често от мъжете. От края на миналия век лекарите от цял ​​свят активно използват бифосфонати за лечение на остеопороза. Но те могат да донесат не само полза, но и да причинят сериозна вреда.

Фармакологично действие на бифосфонатите

Бисфосфонати (дифосфонати) се наричат ​​така, защото молекулите на тези вещества съдържат два фосфонати (РО)3). Тези химични съединения са най-близки аналогични на природните пирофосфати, които не се разцепват от ензими, открити в човешкото тяло.

Основната цел на бифосфонатните фармацевтични продукти е да стабилизира скелета при заболявания, придружени от бърза костна загуба.

Ще разберем как се случва това. Обикновено тялото произвежда два типа клетки с различни функции:

  1. Остеокластите - допринасят за резорбцията (унищожаването) на старите скелетни клетки.
  2. Остеобластите - участват в образуването на нова тъкан.

При остеопорозата, последните просто не се справят със задачата си, междувременно остеокластите продължават редовно да се отърват от старите клетки.

Предотвратяването на остеопорозата и лечението се основава на ефектите на бифосфонатите върху остеокластите, което се състои в инхибиране на техния растеж и започване на процеса на самоунищожение, в резултат на което изтъняването на костите се спира. Друг важен момент: лекарствата запазват в костите така необходимия калций и фосфор.

В допълнение, бифосфонатите се използват в комплексната терапия на пациенти с рак при лечението и с цел предотвратяване на появата на метастази, засегнати от рак на гърдата, белия дроб, простатата, бъбреците и щитовидната жлеза.
Чрез влизане в тялото и натрупване на лекарства:

  • намаляване на повишените нива на калций в кръвта - хиперкалциемия, която е съпътстващ признак на метастатични костни лезии;
  • предотвратява образуването на нови огнища на болестта - метастази;
  • имат аналгетичен ефект.

Безспорното предимство е, че тези лекарства са нехормонални и не претоварват сърдечно-съдовата система. Значителен недостатък може да се нарече лоша разтворимост, което усложнява усвояването на тялото.

Групи и имена на наркотици

Съществуват два основни вида бифосфонати, които се различават по начина, по който засягат остеокластите:

  • Без газ или средства от първото поколение.
    Такива лекарства като етидронат, клодронат, тилудронат се използват доста активно от тази група. Те имат опустошително въздействие върху остеокластите поради тяхната абсорбция от последния. Етидронат и клодронат се използват успешно при комплексното лечение на онкологията.
  • Аминобисфосфонати, с азотно съдържание, лекарства от второ поколение.
    По-ефективни поради тяхната селективност, когато действат върху остеокластите и удълженото действие, което може да има, защото не се абсорбират от остеокластите, за разлика от азот. Това са лекарства като Памидронат, Алендронат, Биносто, Осталон. Ефективно при остеопороза, причинена от менопаузата при жените, при лечение на ракови пациенти с костни метастази.

Понастоящем вече са въведени азотсъдържащи агенти, които експертите се отнасят до третото поколение бифосфонати. Активните им съставки са ибандронат и золедронова киселина. От най-често срещаните, те са лекарства с имената Bonviva, Bondronat, Zometa.

Zometa (Zoledronate) има специална молекулярна структура (наличието на два азотни атома в страничната верига), която определя по-високия потенциал на золедроновата киселина и причинява рязко повишаване на активността на лекарството в сравнение с предишното поколение лекарства.

Какво трябва да знаете при лечение на бифосфонати

Както знаете, всичко в лъжицата представлява лекарство в чаша, което може да стане отрова. Следователно, когато се използват бифосфонати, е важно да се следват инструкциите за дозиране и внимателно да се прочете списъкът на противопоказанията и друга необходима информация, посочена в анотацията. Поради същите причини самолечението е опасно.

Лекарствата могат да се използват само според указанията на лекуващия лекар!

Функции за приемане

Тъй като бифосфонатите са доста сериозни лекарства, изпълнени със странични ефекти, се препоръчва да се спазват определени правила при прилагането им:

  1. Вземете я сутрин на гладно, едновременно с обилно количество вода.
    Храненето след това е разрешено не по-рано от един час.
  2. Измийте изключително с обикновена негазирана вода. Всички други напитки ще потиснат ефекта на лекарството.
  3. В рамките на един час и половина след приемането, ако е възможно, поддържайте вертикална позиция. През това време лекарството ще достигне до червата, което намалява до минимум нейното дразнещо действие върху стените на хранопровода и стомаха.
  4. Препоръчително е да се приема калций или витамин D паралелно с хода на бифосфонатите, но те трябва да се консумират в съответствие с двучасовите интервали. Едновременното получаване на тези средства е изключено.

Парентералните бисфосфонати се прилагат чрез интравенозна инфузия (капково) метод в рамките на 2-3 часа.

Ограниченията за приемане на бифосфонати са: t

  • бременността,
  • период на лактация
  • възраст до 18 години
  • индивидуална нетърпимост,
  • бъбречна недостатъчност
  • заболявания на стомашно-чревния тракт в острата фаза.

Ако стриктно спазвате тези съвети, можете да избегнете усложнения или да смекчите възможните странични ефекти на лекарствата по време на лечението.

Често, когато променяте позицията на тялото, се чуват външни звуци в тазобедрената става: криза и щраквания. Понякога това е придружено от болка. Прочетете за причините в статията.

Конвенционалното рентгеново изследване може само да разкрие силна степен на изтъняване на костите, докато денситометрията дава точни резултати за състоянието на скелета, поради което е толкова важно при диагностицирането на остеопорозата.

Странични ефекти и вреди

Сред често срещаните негативни ефекти от приема на бифосфонати са:

  1. в храносмилателната система - дразнене на лигавицата на стомаха и дванадесетопръстника, гастрит, кървене, гадене, стомашни болки, газове и запек;
  2. главоболие и мускулни болки;
  3. артралгия;
  4. заболявания на бъбреците и черния дроб поради натрупването на токсични вещества;
  5. хипокалцемия - липса на калций в кръвта;
  6. алергични симптоми.

Ако използвате бифосфонати без разрешение и безконтролно, са възможни по-значими неблагоприятни ефекти, като фибрилация - десинхронизация на сърдечната честота, остеонекроза на челюстта и фрактури на бедрената кост.

Въпреки това, проявата на всички тези нежелани симптоми не се наблюдава при всички пациенти. Правилно изчисленото лечение и придържане помагат да се избегнат страничните ефекти и да се намали рискът от усложнения.

Цени на лекарствата

Бисфосфонатите са скъпи лекарства. Цените зависят от формата на издаване и от производителя. Даваме средните цени за някои лекарства в аптеките в Москва.

Преглед на ползите от бифосфонатите за остеопороза

След въвеждането на бифосфонатите на фармакологичния пазар, тези средства са спечелили много положителни отзиви както от пациентите, така и от специалистите. Даваме няколко от тях.

Светлана, 56 години:
- Лекарят предписа Bondronat преди шест месеца. Още през първия месец болките в коленете и гръбнака се успокоиха, сънят се върна към нормалното. Лекарството е удовлетворено, няма странични ефекти, използвайте само.

Александра, на 60 години:
„По време на менопаузата видях золедроновата киселина, предписана от лекаря. В продължение на три дни, болките в мускулите и болките в главата ми, симптомите бяха като при грип. Запазено от парацетамол. Според режима, видях хапчета, както се очакваше. Нищо друго не притесняваше.

Маргарет, ендокринолог:
„Редовно предписвам бифосфонати, включително жени, за превенция и лечение на остеопороза в постменопаузалния период. Много добре доказани лекарства от трето поколение. Въпреки това, те трябва да се използват с повишено внимание, стриктно следвайки препоръките на лекаря за по-голяма ефективност, така че да не се навреди на здравето и да се сведе до минимум рискът от странични ефекти.

Алексей, ревматолог:
„Бисфосфонатите са отлично лекарство за страдащите от остеопороза. Терапевтичният ефект се проявява в намаляване на болката, укрепване на костната структура, хармонизиране на регенеративните процеси. Това не става без странични ефекти, които обаче в повечето случаи скоро ще изчезнат с правилна употреба. "

По този начин бифосфонатите са наистина ефективни при лечението на остеопороза, но изискват внимателно спазване на всички препоръки на специалистите и са лекарства, отпускани с рецепта.

Нагоре бифосфонати за лечение на остеопороза

Днес има много лекарства за лечение на заболявания на ставите, някои действат върху костната структура, други на общото състояние на тялото, съответно, и те помагат по различни начини. Помислете за лекарства като бифосфонати, разберете как те се различават от другите лекарства и дали наистина им помагат.

Обърнете внимание! Всеки организъм е строго индивидуален и само лекар може да избере текущото лечение.

Едва след като е извършена диагностика на организма, причината за остеопорозата е идентифицирана, може ли да бъде взета за медицинско лечение. Бисфосфонатите са съвременни лекарства, предназначени за спиране на симптомите и развитие на остеопороза. Показани за укрепване на костната тъкан, особено за жени по време на постменопауза

Какво е остеопороза и защо е толкова важно да се лекува?

Остеопорозата е постепенно намаляване на костната плътност, дължаща се на излугване на минерали, което води до намаляване на неговата сила и повишена чупливост. Първоначално се развива леко понижение на костната плътност (остеопения), след което става необичайно порьозно и свиваемо като гъба. Такова нарушение на структурата на скелета води до чести фрактури.

Костта се състои от протеини, колаген и калций - вещества, които осигуряват неговата сила (виж продукти, съдържащи калций). Когато се наруши баланса на тези компоненти, настъпват наранявания под формата на пукнатини (фрактура на шийката на бедрената кост) или разрушаване (компресионна фрактура на прешлените на гръбначния стълб). Някои пациенти от няколко години дори не знаят за наличието на увреждане.
Можете да подозирате развитието на заболяването със следните симптоми:

  • хронична болка, локализирана на мястото на фрактурата;
  • намаляване на височината, изкривяване на гръбначния стълб;
  • фрактури с минимална физическа активност, падащи от височина на височината си, които се локализират главно в областта на ребрата, бедрата, гръбначния стълб, краката и китките.
  • бавно свързване на костите.

Остеопорозата е не само медицински, но и социално-икономически проблем, който засяга всички сегменти на населението в целия свят.

статистика

  • Фрактурата на бедрата се среща по-често при хора на възраст 75-80 години; други видове фрактури са характерни за 50-59 годишните и намаляват с възрастта.
  • Загубата на 10% костна плътност увеличава риска от гръбначни фрактури 2 пъти, шийката на бедрената кост 2,5 пъти.
  • Към 2050 г. фрактурите на бедрената кост при мъжете ще бъдат 310%, а при жените с 240% повече от сега.
  • На всеки 3 секунди в света се диагностицира фрактура, причинена от остеопороза; счупване на гръбначния стълб - на всеки 22 секунди.
  • По-голямата част от пациентите с висок риск от нараняване, свързани с повишена чупливост на костите (около 80%), включително тези, които вече са имали поне една фрактура, не са наясно със заболяването си и не приемат хапчета за остеопороза.
  • Смъртността след фрактура на тазобедрената става при двата пола нараства с възрастта и е най-вероятно в рамките на една година след нараняването и е около 20%.
    Основната цел при лечението на остеопороза е да се предотвратят фрактурите чрез намаляване на костната загуба, увеличаване на плътността и възстановяване на костната сила. Ранното откриване и навременното започване на специфично лечение значително намалява риска от нараняване и други усложнения на заболяването.

Около 200 милиона жени по света са засегнати от това заболяване;

  • всяка десета жена на възраст 60 години
  • пета на 70-годишна възраст
  • две от пет след 80
  • две от три след 90.

Какво е бифосфонат

  1. Това са родови имена за групи лекарства, които намаляват прогресивната загуба на костна тъкан. Тези лекарства се използват за лечение на остеопороза и други подобни заболявания.
  2. Активните съставки, съдържащи се в препаратите, са предназначени да намалят декалцификацията при хора, страдащи от остеопороза и костна чупливост.
  3. Бифосфонатите по своята същност са пълни аналози на естествени междуклетъчни вещества на костната тъкан, синтезирани само по изкуствен път.

Това е интересно! В далечното минало бифосфонатите бяха използвани в петролната и текстилната промишленост като детергенти, както и в земеделието като торове.
През 19 век тези химикали се използват в машиностроенето като инхибитори на корозионните процеси. Поради тази особеност те се използват широко в медицината, но сега тяхната основна цел е да забавят процеса на разрушаване на костната тъкан в човешкото тяло, а не разрушаването на частите в машините и механизмите.

Бифосфонатите по своята същност са пълни аналози на естествени междуклетъчни вещества на костната тъкан, синтезирани само по изкуствен път.

Бисфосфонатите, или тъй като те също се наричат ​​"дифосфонати", съдържат две фосфонови киселини, които формират основата на всички фосфор-органични съединения.

Всички съвременни бифосфонати са разделени на два класа:

И двата класа лекарства вече са доказали своята ефективност и са широко използвани в медицината.

Показания за употреба

Групата от препарати от бифосфонати, известни на човечеството от средата на 19 век. Първоначално той е бил използван в машиностроенето, за да се предотврати корозия, или като тор или почистващ агент в тактилната и петролната индустрия.

След като бисфосфонатите започват да се изучават като лекарство и това се случва в края на 70-те години, те получават водеща роля в лечението на остеопорозата и нейните усложнения.

Днес, тяхната употреба е оправдана, особено когато става въпрос за заболявания на опорно-двигателния апарат с фокална резорбция на костната тъкан.

  • Чрез използването на лекарства от тази група е блокиране на процеса на разрушаване на костите, като резултат - те стават по-стабилни. Също така, бифосфонатите могат да помогнат да се защити костта от ефектите на напредъка на рака или други заболявания.
  • На практика, лекарствата се използват за облекчаване на костната болка, особено причинена от миелом и метастази. Прилага се за намаляване на тежките нива на калций в кръвта, укрепване на костта и минимизиране на фрактурите.
  • Бисфосфонатите се използват доста ефективно при остеопороза, миеломи, нарушения във функционирането на костната тъкан, при болестта на Пейджет, при първичен хиперпаратироидизъм, както и при тумори и метастази, особено в комбинация с хиперкалцемия.

Помага ли лекарството?

По структура бифосфонатите са подобни на естествените минерали. Те пречат на метаболизма на костната тъкан. Структурата на препаратите се състои от два процеса, които се противопоставят един на друг - образуване на тъкани и естествено разрушаване (резорбция).

Когато приемате наркотици, тялото получава молекули калций. Те проникват в костната тъкан, тогава има натрупване и дълго забавяне на тези вещества.

По време на излагане на тялото бифосфонатите разрушават функционирането на остеокластите - специални клетки, които също участват в процеса на функциониране на тялото.

  1. Тяхната роля е да разтварят и унищожават старата костна тъкан успоредно с образуването на нова костна тъкан.
  2. Ако в тялото се развие остеопороза, остеобластите не могат нормално да образуват костна тъкан и затова започват да унищожават старата.
  3. В резултат на това костите стават слаби, изтъняващи и крехки.
  4. Когато бифосфонатите се вкарват в костите, активността на остеокластите намалява, растежът спира и процесът на самоунищожение започва да се активира, което потиска сигналите за унищожаване.

С приема на тези лекарства се лекува остеопороза, при която костите вече не са тънки, а напротив, възможно е да се възстанови.

Когато се използва в лечението, механизмът на действие

Основното фармакологично действие на бифосфонатите е създаването на пречки пред естественото разрушаване на костната тъкан при някои заболявания. В допълнение, тези лекарства имат антитуморен и аналгетичен ефект.

Бисфосфонатите се използват успешно за лечение на впечатляващ списък от заболявания:

  • остеопороза;
  • метастази в костната тъкан;
  • подуване;
  • хиперкалцемия;
  • остеодистрофична деформация;
  • миелом;
  • остеогенеза;
  • giperparatireorez;
  • нарушено образуване на кост.

В основата на комплексния ефект на бифосфонатите върху живия организъм стои механизмът на инхибиране на остеобластите. Остеобластите са млади клетки, които с прекомерен растеж значително отслабват стабилността на костната тъкан, следователно, при лечението на остеопороза е важно да се инхибира тяхното активно образуване.

  1. Лекарството участва в процеса на синтеза на протеини и забавя разграждането на костната тъкан. В резултат на това костите запазват силата си, а вероятността от фрактури е значително намалена.
    В комплексната терапия бифосфонатите за лечение на остеопороза предизвикват най-голям терапевтичен ефект. Наименованията на лекарствените продукти не показват наличието на азот в тях.
    Освен това, бифосфонатите имат анестетичен ефект и намаляват туморите, като по този начин значително подобряват състоянието на пациентите.
  2. Тези лекарства се използват в онкологията, тъй като успешно се справят с последиците от развитието на раковите клетки и предотвратяват техния растеж.
  3. В комплексната терапия бифосфонатите за лечение на остеопороза предизвикват най-голям терапевтичен ефект. Имената на лекарствата не показват наличието на азот в тях, но тяхното въздействие върху организма варира значително.

Как действат бифосфонатите?

По структура бифосфонатите са подобни на естествените минерали. Те пречат на метаболизма на костната тъкан. Структурата на препаратите се състои от два процеса, които се противопоставят един на друг - образуване на тъкани и естествено разрушаване (резорбция).

  • Когато приемате наркотици, тялото получава молекули калций. Те проникват в костната тъкан, тогава има натрупване и дълго забавяне на тези вещества.
  • По време на излагане на тялото бифосфонатите разрушават функционирането на остеокластите - специални клетки, които също участват в процеса на функциониране на тялото.
  • Тяхната роля е да разтварят и унищожават старата костна тъкан успоредно с образуването на нова костна тъкан.
  • Ако в тялото се развие остеопороза, остеобластите не могат нормално да образуват костна тъкан и затова започват да унищожават старата.

В резултат на това костите стават слаби, изтъняващи и крехки.

Когато бифосфонатите се вкарват в костите, активността на остеокластите намалява, растежът спира и процесът на самоунищожение започва да се активира, което потиска сигналите за унищожаване.

С приема на тези лекарства се лекува остеопороза, при която костите вече не са тънки, а напротив, възможно е да се възстанови.

Бифосфонати за остеопороза: толкова ли са ефективни и безопасни?

Бисфосфонатите са синтетични аналози на природни пирофосфати, които са в основата на костната матрица и инхибират разрушаването на костната материя.

Как действа бисфосфонатите все още не е напълно ясно. Доказано е, че те се комбинират с хидроксиапатитни костни сегменти, намаляват тяхното огъване и понижават нивото на хидроксипролин и алкална фосфатаза в системното кръвообращение. Те инхибират активността на остеобластите, които забавят резорбцията на костната тъкан.

Някои видове бифосфонати могат да блокират процеса на производство на мевалонат, основното вещество, което е необходимо за образуването на остеобласти, както и да се намали нивото на геранил дифосфат, участващ в образуването на остеокласти. В допълнение, тези съединения имат антитуморни и аналгетични ефекти.

Бисфосфонатите, в зависимост от химичната структура, се разделят на две групи:

  • тези, които не съдържат азотни атоми;
  • аминобисфосфонати, които включват азот.

Какво е тяхното предимство?

Аминобисфосфонатите са тези лекарства, които са незаменими при лечението на остеопороза, съдържат азот в състава им. Те са по-ефективни от средствата без азот, със специална грижа те трябва да се използват от жени. Аминобисфосфонатите не могат да се приемат чрез дълги курсове. Следните могат да бъдат добавени към списъка с най-добрите лекарства от този тип:

  1. Золедронат. Тя засяга костната тъкан много селективно, само на мястото, където костите се подлагат на дегенеративни промени. Инструментът може да предизвика костна резорбция чрез засягане на остеокластите. Въпреки това, инструментът не може да повлияе неблагоприятно минерализацията. Основната активна съставка в този случай е золедронова киселина. Продава се под формата на концентрат за инфузия.
  2. Bondronat. Той съдържа ибандронова киселина, която има положителен ефект при лечението на остеопороза. Подходящо е това лекарство да се използва за профилактика на остеопороза. Може да се използва от жени в периода след менопаузата. Успешно се комбинира с таблетки полов хормон. Мъжете се предписват в случаи, когато има реални клинични прояви на заболяването. Bondronat може да се използва, когато биохимичният анализ на кръвта регистрира хиперкалциемия.
  3. Алендронова киселина. Нехормонално лекарство, което може успешно да коригира костния метаболизъм. Инструментът е в състояние ефективно да стимулира остеогенезата. Продава се под формата на хапчета. Приема се 1 път седмично. Продължителността на лечението се определя от лекаря в съответствие със здравословното състояние на пациента.
  4. Клодронова киселина. Днес е едно от лекарствата на експерименталната медицина, способно да селективно намалява микрофагите. Във фармацевтичната индустрия той се произвежда под името Клодрон и Бонефос. Той играе ролята на инхибитор на костната резорбция. Намалява вероятността от фрактури, има аналгетичен ефект.

Характеристики на употреба

Бисфосфонати - тези лекарства, които абсолютно не можете да използвате сами. За да назначи и контролира тяхното използване трябва само специалист. Лекарствата в тази група се абсорбират слабо в стомашно-чревния тракт. Ето защо лекарите съветват да ги приемате на празен стомах и най-малко един час преди хранене. Но не забравяйте, че бифосфонатите имат много негативен ефект върху стомаха. Ето защо, човек трябва да помогне възможно най-бързо за усвояване на средства. Не можете да заемате хоризонтално положение след натискане на таблетката вътре.

  • Поради слабата абсорбция лекарството трябва да се приема внимателно с калций.
  • По-добре е да се приемат съдържащи калций лекарства за 2-3 часа след използване на бифосфонати.
  • Първото интравенозно приложение на лекарства от тази група е придружено от общи отрицателни прояви (треска, тежка мускулна болка, замаяност, гадене).
  • Следните снимки няма да дадат такава силна реакция или изобщо няма да се покажат.
  • Като се има предвид временното отрицателно въздействие, тези симптоми не трябва да бъдат лекувани.

За по-ефективни бифосфонати, тяхната терапия трябва да се извършва в комбинация с калциеви добавки и витамин D. Основното противопоказание за употребата на такива лекарства е бъбречната недостатъчност. Преди започване на лечението пациентът трябва:

  • сериозни заболявания на сърдечно-съдовата система;
  • патологии и тежки ерозивни заболявания на стомашно-чревния тракт;
  • чувствителност към лекарството.

Прости бифосфонати - от какво да избирате?

Простите бифосфонати включват:

  1. Tiludronat (Skelid) се предписва за лечение на остеопороза и деформираща остеодистрофия. Приемайте 1 път на ден (400 mg) 2 часа преди хранене или 2 часа след хранене. Измийте го с малко вода или плодов сок. Продължителността на лечението е 3 месеца. След 6-месечна почивка, курсът може да се повтори.
  2. Етидронат (Phospotech, 99mTc, Xidiphon, Pleostat, Didronel) се предписва за деформиране на остеодистрофия, остеопороза, хиперкалцемия, която се развива на фона на злокачествени тумори и за оксалатни камъни в бъбреците. Освободете ги в инжекционни и орални форми. Лечението обикновено се предписва с калций, магнезий и витамин D. Режимът на лечение зависи от тежестта на заболяването и възрастта на пациента. Лекарствата на основата на етидронат са одобрени за употреба при деца под 3-годишна възраст. За лечение и профилактика на остеопороза, лекарството се използва в дозировка от 5-7 mg / kg за 2-3 месеца, след 1-2 месеца, лечението се повтаря. При намаляване на костната минерална плътност и загуба на пореста субстанция при пациенти с ревматоиден артрит, продължителността на терапията е поне 12 месеца при дневна доза от 5-10 mg / kg тегло. Дневната доза трябва да се раздели на 2 дози. На фона на лечението, трябва да следвате диета, богата на калций и ако е необходимо, да приемате фармацевтични препарати с нея.
  3. Клодронат (Clobir, Lodronat, Syndronat, Bonefos) се предписва за остеопороза, загуба на костна тъкан, за профилактика на костни метастази при пациенти с първичен рак на гърдата, и за онкология с хиперкалцемия. Налични са ампулиращи и устни форми. Препаратите за перорално приложение, съдържащи клодронат, не трябва да се приемат с течности, съдържащи двувалентни катиони (мляко, минерална вода). Капсулите не се дъвчат. Таблетка (800 mg) може да бъде разделена на две половини, но те трябва да се вземат едновременно, без смилане и дъвчене. Инжекционната форма се разтваря в 500 ml физиологичен разтвор или 5% глюкоза. Режимът на лечение във всеки случай се подбира индивидуално.

По време на лечението с бифосфонати трябва да се достави достатъчно количество течност в тялото, също така е необходимо да се следи бъбреците и нивото на калций в кръвния поток.

Аминобисфосфонати - по-напреднала форма на лекарства

Сред най-често предписваните аминобисфосфонати:

  1. Золедроновата киселина (Zoledronate, Aklast, Zometa) селективно засяга костната тъкан, инхибира активността на остеокластите, които причиняват лизис на костите. Ето защо, той се използва успешно при пациенти с остеопороза. Основната характеристика на золедронат е, че той потиска резорбцията на костната материя и в същото време не проявява нежелани ефекти върху процеса на образуване и минерализация на костната тъкан, върху неговите механични свойства. Назначава се под формата на бавни интравенозни инфузии. Режимът на лечение зависи от тежестта на заболяването, но за да бъде терапевтичният ефект на първата доза максимален, втората система може да се установи едва след една седмица.
  2. Ибандронат (синоними Bondronat, Bonviva). Този бифосфонат се предписва за лечение и профилактика на остеопороза, включително по време на менопаузата, за предотвратяване на костни фрактури, костни метастази, излишък на калций, причинен от рак.
    Пероралните лекарствени форми се приемат един час преди хранене, като се приемат лекарства или течности (с изключение на обикновена вода). След като приемате лекарства на базата на Ибандронат, трябва да сте във вертикално положение за 1 час. Не допускайте приема им през нощта.
    Интравенозните инжекции се разрешават само в болничната обстановка. Необходимо е да се гарантира, че активното вещество не попада в артерията и съседните тъкани, когато интравенозното вещество е в.
  3. Алендроновата киселина (Fosamax, Ostepar, Foros, Strongos, Ostalon, Alenthal) е нехормонален инхибитор на костната резорбция, нормализира костния метаболизъм, активира остеогенезата, контролира баланса между процесите на разрушаване и възстановяване, стимулира образуването на костна тъкан с нормална хистологична структура. Поставете с постменопаузална и сенилна остеопороза, за да предотвратите фрактури, с болестта на Paget и злокачествена хиперкалцемия.
  4. Risedronat (синоними Rizendros, Actonel, Rizarteva) включват режима на лечение на остеопороза и деформиращ остеит. Предлага се в таблетки.

Antiresorptive (предотвратяване на загуба на кост), остарял

калцитонин

Калцитонин (Miacalcic 5 amp. 1100 rub) е хормон на щитовидната жлеза и се използва за лечение на остеопороза. Във фармацевтичната индустрия се синтезира рекомбинантен човешки калцитонин, както и калцитонин на прасе и сьомга.

Странични ефекти: Назалното кървене, хрема, мукозната дразнене, гадене или повръщане могат да се появят с назалния път на приложение. Когато се използва инжекционна форма на калцитонин, може да възникне възпаление на мястото на инжектиране.

Лекарството се използва преди това като антирезорптивно средство (предотвратяване на костната резорбция). Той имаше доста скромна доказателствена база, донякъде намаляване на честотата на вертебралните фрактури и спиране на острата болка, свързана с остеопорозни фрактури. През последните години се натрупва информация за увеличаването на честотата на новорегистрираните онкопатологии при пациенти, използващи миокалций. Лекарството се премахва от препоръките за лечение на остеопороза, оставайки на пазара като средство. Намаляване на болката при вертебрални фрактури с остеопороза и за лечение на болестта на Paget.

Ралоксифен (Evista)

Ралоксифен е селективен модулатор на естрогенните рецептори от II поколение, съкратено SMER. Лекарството има естрогенен ефект в костната тъкан, но се държи като антиестроген в ендометриума. Това ви позволява да предотвратите възможните странични ефекти, включително риска от развитие на рак.

Странични ефекти: При употребата на ралоксифен може да се увеличи тежестта на горещите вълни; риск от тромбоза, включително дълбока венозна тромбоза и белодробна емболия. Рискът от нежелани реакции е по-вероятен през първите четири месеца на употреба.

Към днешна дата ефективността на лекарството не е доказана, тъй като не е доказана и не намалява риска от невертебрални фрактури.

Ефективно антирезорбтивно

Denosumab (Prolia)

Денозумаб (60 mg. 22000 rub) е човешко антитяло (IgG2), което блокира образуването и активността на остеокластите, които са отговорни за костната резорбция. Proli укрепва костите, увеличава минералната им плътност, предотвратява фрактурите. Лекарството се прилага два пъти годишно под кожата на бедрото или корема. За отстраняване на остеопорозата:

  • при жени след климактерични промени с тенденция към фрактури с различна локализация;
  • при мъже с намалена костна плътност и риск от фрактури на гръбначния стълб пред лицето на хормон супресивна терапия.

Денозумаб е лекарството на избор в случай на висок риск от мултифакторна фрактура, както и непоносимост към други методи за лечение на остеопороза.

Лекарството се прилага 1 път в шест месеца. Проучен в клинични проучвания от 2004 г. насам. Паралелно с остеопорозата, той е изследван за лечение на метастатични туморни лезии на костите. За разлика от това, бифосфонатите не са противопоказани при пациенти с бъбречна недостатъчност.

Лекарства, които увеличават костната маса

Терипаратид (Forteo)

Лекарството е единственото ефективно анаболно средство, което стимулира растежа на костите. Показано е при постменопаузални, първични, сенилни остеопорози и идиопатични форми при мъжете. Курсът на лечение е от 12 до 18 месеца. Това е лекарството на избор, когато бифосфонатите са неефективни. В Русия, издаден под името Forsteo.

Forteo (250 mkg. 26000 rub). е синтетичен аналог на човешкия паратиреоиден хормон, който участва в регулирането на калциевия метаболизъм. За разлика от други лекарства за остеопороза, които намаляват костната резорбция, терипаратидът подпомага растежа на новата костна тъкан.

Това лекарство се използва за лечение на случаи на тежка остеопороза при жени и мъже с различна етиология. Лекарството стимулира активността на остеобластите, стимулира образуването на нова костна тъкан, прави костите по-силни и предпазва от фрактури.

Начин на приложение: препоръчваната доза е 20 mg на ден. Терипаратид се инжектира подкожно в бедрото или корема.

Forteo не трябва да се използва:

  • алергични към неговите съставки;
  • деца и юноши;
  • бременни или кърмещи;
  • при злокачествени новообразувания на кости;
  • по време или след лъчева терапия;
  • с хиперкалциемия;
  • хиперпаратироидизъм и болест на Paget;
  • тежко бъбречно заболяване.

Всички лекарства, изброени в тази статия, са лекарства с рецепта и не са предназначени за самолечение. Поради възможността за сериозно увреждане на здравето, трябва да се консултирате с Вашия лекар преди да използвате тези лекарства.
zdravotvet.ru

класификация

Препаратите от бифосфонати са условно разделени на две групи, които са напълно различни по своите действия:

  • Лекарства с азотно съдържание;
  • Препарати без азот.

Азотсъдържащите бисфосфонати (аминобисфосфонати) съдържат следните вещества:

  1. "Алендронат натрий" е нехормонално лекарство, което коригира метаболизма между костните тъкани и формира неговата нормална структура. Възможна употреба за мъже и жени.
  2. "Ибандронова киселина" е лекарство в третото поколение бифосфонати. Добре доказан при лечение на постменопаузална остеопороза при жени. Ибандронатната киселина се използва широко при хиперкалциемия (прекомерно увеличаване на калция в кръвта). Мъжете не се препоръчва да се използва това лекарство.
  3. "Золедронова киселина" - характеризира се със способността на селективни ефекти върху костната тъкан. Лекарството селективно въздейства на костната структура поради неговата прилика с костната решетка. Важен ефект е антитуморното свойство. На базата на тази киселина се получават следните бисфосфонати: "Золедронат", "Зомета". Назначен е за лечение на прогресивни форми на остеопороза.
  4. "Ибандронат натрий" (Bonviva, Bondronat, препарати на базата на него) намалява активността на остеокластите, намалява разрушаването на костите. Използва се предимно за профилактично лечение на фрактури при жени в постменопауза.

Важно е! Аминобисфосфонатите са по-ефективни при лечение на остеопороза при жени.

Азотни свободни бифосфонати:

  • Натриев тилудронат (тилудронова киселина) - натрупва фосфатни и калциеви съединения в костите, допринасяйки за тяхната минерализация и укрепване. Използва се в случаи на прекомерна мекота на костите или лечение на болестта на Paget. Не е предназначен за деца.
  • "Етидронат" ("Дидронел", "Ксипифон", етидронова киселина) се препоръчва за лечение на остеопороза с едновременни онкологични процеси, с болест на Паджет и бъбречни патологии. Винаги се предписва заедно с калциеви добавки.
  • "Клодронат" (натриев клодронат, "Бонефос", "Клобир") - се предписва за първичен рак на гърдата, за навременна превенция на развитието на костни метастази. Затруднява развитието на хиперкалциемия и остеолиза.

Бисфосфонати - лекарствени форми, продавани изключително по лекарско предписание и под задължителния надзор на лекуващия лекар. Приемането без лекарско предписание може да бъде вредно за здравето! Не диагностицирайте самостоятелно остеопорозата!

Как да приемате бифосфонати

Основното нещо при приемането на лекарството е да го използвате строго на празен стомах, половин час преди хранене, което значително ще засили ефекта на лекарствените вещества. Не трябва да забравяме, че лекарствата от тази група могат да причинят възпаление на стомашно-чревния тракт. Ето защо, след приемане на лекарството е необходимо да бъде в изправено положение за около час, което значително ще намали риска от ерозия на стомаха.

Съвет! Бисфосфонатите трябва да се пият само с вода в големи количества.

Възможни усложнения по време на лечение с бифосфонати

Тези съединения показват висок ефект при остеопороза, облекчават болката при злокачествени тумори, които са придружени от костни метастази, отстраняват хиперкалциемия, свързана с рак, но имат много нежелани странични ефекти.

Сред основните отрицателни ефекти, наблюдавани по време на лечението с бифосфонати, трябва да се отмени:

  • токсичен ефект върху бъбреците;
  • хипокалцемия, получена от използването на интравенозни лекарствени форми;
  • остеонекроза на челюстта, развиваща се при лечението на бисфосфонати, съдържащи азот;
  • висок риск от фрактури на бедрената кост по време на лечението със золедронати, което е свързано с блокиране на възстановителните процеси в костите на раковите пациенти;
  • предсърдно мъждене, особено при пациенти с патологии на сърдечно-съдовата система;
  • диспептични нарушения: гастралгия, запек или хлабави изпражнения, гадене, дисфагия;
  • язви на храносмилателната система;
  • треска, миалгия и други грипоподобни симптоми, причинени от активиране на Т-лимфоцити;
  • кожни реакции (обрив, еритема);
  • обща слабост;
  • загуба на зрението, болка в очите, конюнктивит и склерит;
  • алергични реакции: уртикария, анафилактичен шок.

Съвместимост с други лекарства

Трябва да се има предвид, че докато назначаването на бифосфонати и:

  • НСПВС повишават риска от нежелани ефекти върху храносмилателната система;
  • когато се приемат паралелно с бримкови диуретици, увеличава вероятността от хипокалцемия и хипомагнезиемия;
  • в комбинация с аминогликозиди се засилва токсичният ефект върху бъбреците;
  • Наред с лечението с бифосфонати, алкохолът не е разрешен.

Не е възможно да се смесват инжекционни форми с други лекарства в една спринцовка.

Фармакологично действие

Бисфосфонати (дифосфонати) се наричат ​​така, защото молекулите на тези вещества съдържат два фосфонати (РО)3). Тези химични съединения са най-близки аналогични на природните пирофосфати, които не се разцепват от ензими, открити в човешкото тяло.

Основната цел на бифосфонатните фармацевтични продукти е да стабилизира скелета при заболявания, придружени от бърза костна загуба.

Ще разберем как се случва това. Обикновено тялото произвежда два типа клетки с различни функции:

  1. Остеокластите - допринасят за резорбцията (унищожаването) на старите скелетни клетки.
  2. Остеобластите - участват в образуването на нова тъкан.

При остеопорозата, последните просто не се справят със задачата си, междувременно остеокластите продължават редовно да се отърват от старите клетки.

Предотвратяването на остеопорозата и лечението се основава на ефектите на бифосфонатите върху остеокластите, което се състои в инхибиране на техния растеж и започване на процеса на самоунищожение, в резултат на което изтъняването на костите се спира. Друг важен момент: лекарствата запазват в костите така необходимия калций и фосфор.

В допълнение, бифосфонатите се използват в комплексната терапия на пациенти с рак при лечението и с цел предотвратяване на появата на метастази, засегнати от рак на гърдата, белия дроб, простатата, бъбреците и щитовидната жлеза.
Чрез влизане в тялото и натрупване на лекарства:

  • намаляване на повишените нива на калций в кръвта - хиперкалциемия, която е съпътстващ признак на метастатични костни лезии;
  • предотвратява образуването на нови огнища на болестта - метастази;
  • имат аналгетичен ефект.

Безспорното предимство е, че тези лекарства са нехормонални и не претоварват сърдечно-съдовата система. Значителен недостатък може да се нарече лоша разтворимост, което усложнява усвояването на тялото.

Групи на наркотици

Съществуват два основни вида бифосфонати, които се различават по начина, по който засягат остеокластите:

  • Без газ или средства от първото поколение.
    Такива лекарства, базирани на тях, като етидронат, клодронат, тилудронат, се използват активно. Деструктивните ефекти върху остеокластите се дължат на асимилацията на последните. Етидронат и клодронат се използват успешно при комплексното лечение на онкологията.
  • Аминобисфосфонати, с азотно съдържание, лекарства от второ поколение.
    По-ефективни поради тяхната селективност, когато действат върху остеокластите и удълженото действие, което може да има, защото не се абсорбират от остеокластите, за разлика от азот. Това са лекарства като Памидронат и Алендронат. Ефективно при остеопороза, причинена от менопаузата при жените, при лечение на ракови пациенти с костни метастази.

Понастоящем вече са въведени азотсъдържащи агенти, които експертите се отнасят до третото поколение бифосфонати. Активните им съставки са ибандронат и золедронова киселина. От най-често срещаните лекарства, те включват Bonviva, Bondronat, Zometa.

Zometa (Zoledronate) има специална молекулярна структура (наличието на два азотни атома в страничната верига), която определя по-високия потенциал на золедроновата киселина и причинява рязко повишаване на активността на лекарството в сравнение с предишното поколение лекарства.

Варианти на употреба на лекарството: орално и интравенозно.

Какво трябва да знаете при лечение на бифосфонати

Както знаете, всичко в лъжицата представлява лекарство в чаша, което може да стане отрова. Следователно, когато се използват бифосфонати, е важно да се следват инструкциите за дозиране и внимателно да се прочете списъкът на противопоказанията и друга необходима информация, посочена в анотацията. Поради същите причини самолечението е опасно.
Лекарствата могат да се използват само според указанията на лекуващия лекар!

Функции за приемане

Тъй като бифосфонатите са доста сериозни лекарства, изпълнени със странични ефекти, се препоръчва да се спазват определени правила при прилагането им:

  1. Приемайте сутрин на гладно, едновременно с обилно количество вода.
    Храненето след това е разрешено не по-рано от един час.
  2. Измийте изключително с обикновена негазирана вода. Всички други напитки ще потиснат ефекта на лекарството.
  3. В рамките на един час и половина след приемането, ако е възможно, поддържайте вертикална позиция. През това време лекарството ще достигне до червата, което намалява до минимум нейното дразнещо действие върху стените на хранопровода и стомаха.
  4. Препоръчително е да се приема калций или витамин D паралелно с курса бифосфонат, но те трябва да се консумират в съответствие с двучасовите интервали. Едновременното получаване на тези средства е изключено.

Парентералните бисфосфонати се прилагат чрез интравенозна инфузия (капково) метод в рамките на 2-3 часа.
Бързото инжектиране на лекарствени средства може да предизвика остра бъбречна недостатъчност, която на фона на хиперкалциемия, свързана с рак, може да бъде фатална.
Ограниченията за приемане на бифосфонати са: t

  • бременността,
  • период на лактация
  • възраст до 18 години
  • индивидуална нетърпимост,
  • бъбречна недостатъчност
  • заболявания на стомашно-чревния тракт в острата фаза.

Ако стриктно спазвате тези съвети, можете да избегнете усложнения или да смекчите възможните странични ефекти на лекарствата по време на лечението.

Странични ефекти

Сред често срещаните негативни ефекти от приема на бифосфонати са:

  • в храносмилателната система - дразнене на лигавицата на стомаха и дванадесетопръстника, гастрит, кървене, гадене, стомашни болки, газове и запек;
  • главоболие и мускулни болки;
  • артралгия;
  • заболявания на бъбреците и черния дроб поради натрупването на токсични вещества;
  • хипокалцемия - липса на калций в кръвта;
  • алергични симптоми.

Ако използвате бифосфонати произволно и неконтролируемо, са възможни по-значителни усложнения като фибрилация - десинхронизация на сърдечната честота, остеонекроза на челюстта и преломни фрактури на бедрената кост.

Въпреки това, проявата на всички тези нежелани симптоми не се наблюдава при всички пациенти. Правилно изчисленото лечение и придържане помагат да се избегнат страничните ефекти и да се намали рискът от усложнения.

Становище на хората

Имам постменопаузална остеопороза, веднъж годишно приемам Золедронова киселина. За първи път в рамките на 3 дни имаше грипоподобни симптоми, парацетамол видя да ги елиминира.

Последващите инфузии се понасят добре. Редовно се подлагам на костна денситометрия, лекарят отбеляза положителна тенденция.

Мария, Москва

Какво мислят лекарите

Бисфосфонатите се използват успешно при лечението на различни видове остеопороза, намаляват вероятността от фрактури, включително тазобедрените стави.

Но, за съжаление, те имат някои противопоказания за употреба и редица доста сериозни странични ефекти, затова те могат да бъдат лекувани само под строг медицински контрол и със задължително отчитане на лабораторните параметри. Необходимо е стриктно да се спазва предписания режим на лечение.

Мария Александровна, ревматолог

Бисфосфонатите се предлагат строго по рецепта. Съхранявайте ги на тъмно, далеч от деца, при температура не по-висока от 25 градуса.
osteocure.ru

инструкция

Като приемате бифосфонати, трябва да се придържате към тези препоръки:

  1. Вземете лекарството под формата на таблетки или капсули трябва сутрин на празен стомах;
  2. Измиваме таблетката с 1 чаша вода (200 ml);
  3. След приемане на лекарството не се препоръчва да седите или да лежите;
  4. Можете да ядете храна за 30-40 минути.

Често продължителността на лечението на остеопороза с бифосфонатни лекарства е около 3-5 години. Лекарството може да се прилага 1 път на ден или 1 път седмично.

Примерни цени

Цената на бифосфонатите за лечение на остеопороза зависи от името на лекарството, компанията и държавата на производителя, както и от фармакологичния състав и химичната формула.

Представяме приблизителните цени на някои лекарства:

  1. Алендронат (цена на препаратите на ибандронова киселина - 270-700 рубли);
  2. Золедронова киселина (цената на лечението за 12 месеца варира от 15 500 до 35 000 рубли);
  3. Pamidronat (цената варира от 5 до 10 хиляди рубли);
  4. Klodronat (цена - 8-17 хиляди рубли);
  5. Bondronat (цена варира от 7 до 9 хиляди рубли).

Повече информация за терапията с остеопороза с бифосфонати може да се намери в следното видео:

Бисфосфонати - лекарства за остеопороза, които са неразделна част от цялостния медицински курс на пациента. Като се придържате към предписания курс на лечение, можете да възстановите здравето на тялото си. Погрижете се за здравето си!

Отзиви

Според Световната здравна организация всяка година 20 октомври е ден за борба с остеопорозата. За съжаление, напоследък броят на пациентите с това заболяване се е увеличил значително.

Разбира се, такова заболяване не е фатално, но дава много проблеми на пациентите, а също и значително намалява качеството на живот.

Освен това, поради факта, че по-възрастните хора, след фрактура на бедрената кост, умират в по-голям процент, отколкото от друго заболяване. За повечето хора бифосфонатните лекарства са надежда за възстановяване.

Според С. Родионова, доктор на медицинските науки, ситуацията с остеопорозата е доста трудна, тъй като в днешно време се наблюдава недостатъчно насищане на организма с хранителни вещества и елементи, лоши навици, консумация на наркотици, алкохол, ниска физическа активност - както при мъже, така и при жени. което допринася за развитието и развитието на остеопороза.

Необходимостта от добри лекарства, предназначени за борба с остеопорозата, е оправдана.
Според експерти бифосфонатите не са панацея, тяхната употреба трябва да е граница на здравия разум, въпреки че е необходимо да се разчита на тях за лечение и спиране на растежа на костната тъкан на злокачествени клетки, защото за пациентите това е най-сигурният начин за преодоляване на най-тежките заболявания в света.

заключение

Използването на група лекарства бифосфонати, ви позволява да укрепите костите и здравето, но следвайки всичко изброено по-горе, трябва да разберете, че самолечението и самонаграждането на такива лекарства може да доведе до нежелани вредни ефекти.

Ние съветваме! За лечение и профилактика на заболявания на ставите нашите читатели успешно използват все по-популярния метод за бързо и нехирургично лечение, препоръчван от водещи немски специалисти по заболявания на опорно-двигателния апарат. След като внимателно го прегледахме, решихме да го предложим на вашето внимание.